舒马曲普坦
外观
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臨床資料 | |
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商品名 | Imitrex, Imigran ,Treximet |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | tablet, subcutaneous injection, nasal spray |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 15% (oral)/ 96% (s.c) |
血漿蛋白結合率 | 14%-21% |
药物代谢 | MAO |
生物半衰期 | 2.5 hours |
排泄途徑 | 60% urine; 40% feces |
识别信息 | |
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CAS号 | 103628-46-2 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.130.518 |
化学信息 | |
化学式 | C14H21N3O2S |
摩尔质量 | 295.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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舒马曲普坦[1](INN:sumatriptan)又译舒马普坦、舒马曲坦 ,是一种曲普坦类药物(triptans)[2][3][4],为血清素 5-HT1B/1D/1F 受体激动剂[5][6],用于缓解偏頭痛与丛集性头痛[7]。曲普坦类选择性作用于颅内血管和三叉神经的感觉纤维,造成血管收缩和抑制三叉神经活性[8][9]。
在结构上,舒马曲普坦和蟾毒色胺、5-甲氧基二甲基色胺一样是一种生物碱——二甲基色胺(DMT)的衍生物,其特点是二甲基N-乙酰基团连在吲哚环的5号位C上[10]。
许多制药工厂都有生产舒马曲普坦,并以不同商品名出售,比如舒马普坦(Sumatriptan)、英明格(Imigran)、Imitrex、Treximet等等。
参考文献
[编辑]- ^ 黄世杰.舒马曲普坦鼻粉剂用于治疗有或无预兆的偏头痛[J].国际药学研究杂志, 2016, 43(2):1.DOI:CNKI:SUN:GWYZ.0.2016-02-027.
- ^ 中国医师协会神经内科医师分会,中国研究型医院学会头痛与感觉障碍专业委员会,董钊,等.中国偏头痛诊治指南(2022版)[J].中国疼痛医学杂志, 2022, 28(12):881-898. [1]
- ^ Jerry W. Swanson; Manjit Matharu. Migraine Management. Elsevier. 2024: 24. ISBN 9780128234815.
- ^ Tepper SJ, Jenkins A, Henriksen C, Dai F, Atkinson J, Abraham L, Gendolla A. A comparison of the persistence of acute treatment with rimegepant versus oral triptans in patients with migraine: A retrospective analysis of US claims data. Cephalalgia. 2025 Jul;45(7):3331024251352849. doi: 10.1177/03331024251352849. Epub 2025 Jul 27. PMID: 40717449.
- ^ Syed YY. Sumatriptan/Naproxen Sodium: A Review in Migraine. Drugs. January 2016, 76 (1): 111–121. PMID 26628293. S2CID 25060147. doi:10.1007/s40265-015-0521-8.
- ^ Rubio-Beltrán E, Labastida-Ramírez A, Villalón CM, MaassenVanDenBrink A. Is selective 5-HT1F receptor agonism an entity apart from that of the triptans in antimigraine therapy?. Pharmacol Ther. June 2018, 186: 88–97. PMID 29352859. doi:10.1016/j.pharmthera.2018.01.005. hdl:1765/104159
.
- ^ Derry CJ, Derry S, Moore RA. Sumatriptan (all routes of administration) for acute migraine attacks in adults - overview of Cochrane reviews. The Cochrane Database of Systematic Reviews. May 2014, 2014 (5): CD009108. PMC 6469574
. PMID 24865446. doi:10.1002/14651858.CD009108.pub2.
- ^ Gawel MJ. The new triptans. Can J Clin Pharmacol. 1999 Autumn;6 Suppl A:20A-4A. PMID: 10494008.
- ^ Tepper SJ, Rapoport AM, Sheftell FD. Mechanisms of action of the 5-HT1B/1D receptor agonists. Arch Neurol. 2002 Jul;59(7):1084-8. doi: 10.1001/archneur.59.7.1084. PMID: 12117355.
- ^ The presence of the sulfonamide group in the molecule does not make sumatriptan a "sulfa drug", since it does not have any anti-microbial properties.