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普瑞巴林

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普瑞巴林
(Pregabalin)
臨床資料
读音/priˈɡæbəlɪn/
商品名（英语：Drug nomenclature）乐瑞卡（Lyrica）、喜思平等
其他名稱Isobutyl GABA
AHFS/Drugs.com国际药品名称
MedlinePlusa605045
核准狀況
懷孕分級
依賴性生理依赖性：高[1]
心理依赖性：中[1]
成癮性低[1]（因剂量和给药途径而异）
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度≥90%
血漿蛋白結合率Nil
药物代谢Negligible
代謝產物N-methylpregabalin[5]
藥效起始時間（英语：Onset of action）1.5 小時[6]
生物半衰期6.3 小時[6]
排泄途徑腎
识别信息
  • (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
CAS号148553-50-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.119.513 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C8H17NO2
摩尔质量159.23 g.mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C(O)C[C@H](CC(C)C)CN
  • InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1 checkY
  • Key:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N checkY
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普瑞巴林（英語：Pregabalin）, 原研药商品名乐瑞卡（英語：Lyrica），是一款被用作治療癲癇、神經性疼痛、纖維肌痛、廣泛性焦慮症[7][8]的藥物。

药理学

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普瑞巴林是神经递质γ-氨基丁酸的衍生物，[9] 也是種強效的加巴噴丁類化合物，但它并不与任何γ-氨基丁酸受体结合，而是通过抑制钙通道发挥作用。[10][11]它是某些电压依赖性钙通道（VDCCs）的辅助α2δ亚基位点的配体，从而作为含α2δ亚基的电压依赖性钙通道的抑制剂。[10] [12]它与α2δ1以及α2δ2这两个亚基结合，并在这两个位点上表现出了相似的亲和力，因此普瑞巴林缺乏α2δ亚基的选择性，[10]但具有电压依赖性钙通道的α2δ亚基选择性。[12] [13] 虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合，也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂，也不直接调节γ-氨基丁酸的转运或代谢，[11][12]但它会增加L-谷氨酸脱羧酶（GAD）在大脑中的表达，[14][15] [16] 而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶，因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前没有证据可以说明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2δ亚基的电压依赖性钙通道介导的。[12] [17] 因此，普瑞巴林对其的抑制作用似乎是它抗惊厥、镇痛和抗焦虑效果的原因。[12][17]

在一项研究中发现，普瑞巴林对含α2δ亚基的电压依赖性钙通具有比加巴喷丁高6倍的亲和力，[18][19]而在另一项研究中发现，普瑞巴林和加巴喷丁对人类重组α2δ1亚基具有差不多的亲和力（Ki分别为32 nM和40 nM）。[20]在任何情况下，普瑞巴林作为镇痛药的效力是加巴喷丁的2~4倍，[9][21]在动物身上作为抗惊厥药时的效力似乎是加巴喷丁的3~10倍。[9][21]

过量服用

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普瑞巴林药物过量通常表现为严重昏睡、严重共济失调、視力模糊、构音障碍、不可控的抽搐动作（肌阵挛）和焦虑[22] 。在一项案例研究报告声称，过量服用普瑞巴林导致了黄斑脱离[23]。尽管会出现这些症状，过量服用普瑞巴林通常不会致命，除非与其他中樞抑制劑混合使用。几名肾衰竭患者在服用普瑞巴林时出现肌阵挛，这显然是由于药物逐渐蓄积所致。急性过量可能表现为昏睡、心动过速和肌肉张力亢进。可以通过测量普瑞巴林的血浆、血清或血液药物浓度，监测治疗效果或确认住院患者药物中毒的诊断[24][25][26] 。

2024年11月，中国禁毒报报道，普瑞巴林被一些青少年滥用，而长期服用或滥用普瑞巴林可能导致成瘾。该报道被温州禁毒网转发[27]。

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Schifano F. Misuse and abuse of pregabalin and gabapentin: cause for concern?. CNS Drugs. June 2014, 28 (6): 491–496. PMID 24760436. doi:10.1007/s40263-014-0164-4 可免费查阅. 
  2. ^ Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-06-21 [2024-03-30]. （原始内容存档于2023-07-06）. 
  3. ^ Lyrica Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2023-02-27 [2023-12-21]. （原始内容存档于2023-12-21）. 
  4. ^ Lyrica EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2004-07-06 [2023-12-21]. （原始内容存档于2023-12-21）. 
  5. ^ Summary of product characteristics (PDF). European Medicines Agency. 2013-03-06 [2013-05-06]. （原始内容存档 (PDF)于2018-09-16）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Pharmacotherapy Update - Pregabalin (Lyrica®):Part I. [2016-02-22]. （原始内容存档于2017-02-27）. 
  7. ^ Frampton, JE. Pregabalin: a review of its use in adults with generalized anxiety disorder.. CNS Drugs. September 2014, 28 (9): 835–54. PMID 25149863. doi:10.1007/s40263-014-0192-0. 
  8. ^ Pregabalin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. （原始内容存档于2020-08-09）. 
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  10. ^ 10.0 10.1 10.2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M. Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use. Expert Review of Neurotherapeutics. November 2016, 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. S2CID 33200190. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. 
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  26. ^ Baselt RC. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man 8th. Biomedical Publications. 2008: 1296–1297. ISBN 978-0-9626523-7-0. 
  27. ^ 禁毒科普丨普瑞巴林，危险的药物成瘾. 温州禁毒网. 2024-11-28 [2025-04-12]. 

外部連結

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