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普瑞巴林

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普瑞巴林
(Pregabalin)
臨床資料
讀音/priˈɡæbəlɪn/
商品名（英語：Drug nomenclature）樂瑞卡（Lyrica）、喜思平等
其他名稱Isobutyl GABA
AHFS/Drugs.com國際藥品名稱
MedlinePlusa605045
核准狀況
懷孕分級
依賴性生理依賴性：高[1]
心理依賴性：中[1]
成癮性低[1]（因劑量和給藥途徑而異）
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度≥90%
血漿蛋白結合率Nil
藥物代謝Negligible
代謝產物N-methylpregabalin[5]
藥效起始時間（英語：Onset of action）1.5 小時[6]
生物半衰期6.3 小時[6]
排泄途徑腎
識別資訊
  • (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
CAS號148553-50-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.119.513 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H17NO2
摩爾質量159.23 g.mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C(O)C[C@H](CC(C)C)CN
  • InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1 checkY
  • Key:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N checkY
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普瑞巴林（英語：Pregabalin）, 原研藥商品名樂瑞卡（英語：Lyrica），是一款被用作治療癲癇、神經性疼痛、纖維肌痛、廣泛性焦慮症[7][8]的藥物。

藥理學

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普瑞巴林是神經遞質γ-氨基丁酸的衍生物，[9] 也是種強效的加巴噴丁類化合物，但它並不與任何γ-氨基丁酸受體結合，而是通過抑制鈣通道發揮作用。[10][11]它是某些電壓依賴性鈣通道（VDCCs）的輔助α2δ亞基位點的配體，從而作為含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道的抑制劑。[10] [12]它與α2δ1以及α2δ2這兩個亞基結合，並在這兩個位點上表現出了相似的親和力，因此普瑞巴林缺乏α2δ亞基的選擇性，[10]但具有電壓依賴性鈣通道的α2δ亞基選擇性。[12] [13] 雖然普瑞巴林不與任何γ-氨基丁酸受體結合，也不會轉換為γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受體激動劑，也不直接調節γ-氨基丁酸的轉運或代謝，[11][12]但它會增加L-穀氨酸脫羧酶（GAD）在大腦中的表達，[14][15] [16] 而此酶是用於合成γ-氨基丁酸的酶，因此可能由於大腦內γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前沒有證據可以說明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道介導的。[12] [17] 因此，普瑞巴林對其的抑制作用似乎是它抗驚厥、鎮痛和抗焦慮效果的原因。[12][17]

在一項研究中發現，普瑞巴林對含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通具有比加巴噴丁高6倍的親和力，[18][19]而在另一項研究中發現，普瑞巴林和加巴噴丁對人類重組α2δ1亞基具有差不多的親和力（Ki分別為32 nM和40 nM）。[20]在任何情況下，普瑞巴林作為鎮痛藥的效力是加巴噴丁的2~4倍，[9][21]在動物身上作為抗驚厥藥時的效力似乎是加巴噴丁的3~10倍。[9][21]

過量服用

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普瑞巴林藥物過量通常表現為嚴重昏睡、嚴重共濟失調、視力模糊、構音障礙、不可控的抽搐動作（肌陣攣）和焦慮[22] 。在一項案例研究報告聲稱，過量服用普瑞巴林導致了黃斑脫離[23]。儘管會出現這些症狀，過量服用普瑞巴林通常不會致命，除非與其他中樞抑制劑混合使用。幾名腎衰竭患者在服用普瑞巴林時出現肌陣攣，這顯然是由於藥物逐漸蓄積所致。急性過量可能表現為昏睡、心動過速和肌肉張力亢進。可以通過測量普瑞巴林的血漿、血清或血液藥物濃度，監測治療效果或確認住院患者藥物中毒的診斷[24][25][26] 。

2024年11月，中國禁毒報報道，普瑞巴林被一些青少年濫用，而長期服用或濫用普瑞巴林可能導致成癮。該報道被溫州禁毒網轉發[27]。

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Schifano F. Misuse and abuse of pregabalin and gabapentin: cause for concern?. CNS Drugs. June 2014, 28 (6): 491–496. PMID 24760436. doi:10.1007/s40263-014-0164-4 可免費查閱. 
  2. ^ Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-06-21 [2024-03-30]. （原始內容存檔於2023-07-06）. 
  3. ^ Lyrica Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2023-02-27 [2023-12-21]. （原始內容存檔於2023-12-21）. 
  4. ^ Lyrica EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2004-07-06 [2023-12-21]. （原始內容存檔於2023-12-21）. 
  5. ^ Summary of product characteristics (PDF). European Medicines Agency. 2013-03-06 [2013-05-06]. （原始內容存檔 (PDF)於2018-09-16）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Pharmacotherapy Update - Pregabalin (Lyrica®):Part I. [2016-02-22]. （原始內容存檔於2017-02-27）. 
  7. ^ Frampton, JE. Pregabalin: a review of its use in adults with generalized anxiety disorder.. CNS Drugs. September 2014, 28 (9): 835–54. PMID 25149863. doi:10.1007/s40263-014-0192-0. 
  8. ^ Pregabalin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. （原始內容存檔於2020-08-09）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Bryans JS, Wustrow DJ. 3-substituted GABA analogs with central nervous system activity: a review. Medicinal Research Reviews. March 1999, 19 (2): 149–177. PMID 10189176. S2CID 38496241. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M. Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use. Expert Review of Neurotherapeutics. November 2016, 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. S2CID 33200190. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. 
  11. ^ 11.0 11.1 Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C. Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids. Channels. 2010, 4 (6): 490–496. PMID 21150315. doi:10.4161/chan.4.6.12864 可免費查閱. 
  12. ^ 12.0 12.1 12.2 12.3 12.4 Sills GJ. The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin. Current Opinion in Pharmacology. February 2006, 6 (1): 108–113. PMID 16376147. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003. 
  13. ^ Benzon HM, Rathmell JP, Wu CL, Turk DC, Argoff CE, Hurley RW. Practical Management of Pain. Elsevier Health Sciences. September 11, 2013: 1006. ISBN 978-0-323-17080-2. 
  14. ^ Lin GQ, You QD, Cheng JF (編). Chiral Drugs: Chemistry and Biological Action. John Wiley & Sons. August 8, 2011: 88 [August 17, 2016]. ISBN 9781118075630. （原始內容存檔於April 25, 2022） –透過Google Books. 
  15. ^ Li Z, Taylor CP, Weber M, Piechan J, Prior F, Bian F, et al. Pregabalin is a potent and selective ligand for α(2)δ-1 and α(2)δ-2 calcium channel subunits. European Journal of Pharmacology. September 2011, 667 (1–3): 80–90 [October 20, 2020]. PMID 21651903. doi:10.1016/j.ejphar.2011.05.054. （原始內容存檔於October 21, 2020）. 
  16. ^ Sze PY. L-Glutamate Decarboxylase. GABA—Biochemistry and CNS Functions. Advances in Experimental Medicine and Biology 123. 1979: 59–78. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390996. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_4. 
  17. ^ 17.0 17.1 Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A. The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?. Trends in Pharmacological Sciences. June 2013, 34 (6): 332–339. PMID 23642658. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. 
  18. ^ Baidya DK, Agarwal A, Khanna P, Arora MK. Pregabalin in acute and chronic pain. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. July 2011, 27 (3): 307–314. PMC 3161452 可免費查閱. PMID 21897498. doi:10.4103/0970-9185.83672 可免費查閱. 
  19. ^ McMahon SB. Wall and Melzack's textbook of pain 6th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 515. ISBN 9780702040597. 
  20. ^ Taylor CP, Angelotti T, Fauman E. Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery. Epilepsy Research. February 2007, 73 (2): 137–150 [October 19, 2020]. PMID 17126531. S2CID 54254671. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008. （原始內容存檔於October 23, 2020）. 
  21. ^ 21.0 21.1 Lauria-Horner BA, Pohl RB. Pregabalin: a new anxiolytic. Expert Opinion on Investigational Drugs. April 2003, 12 (4): 663–672. PMID 12665421. S2CID 36137322. doi:10.1517/13543784.12.4.663. 
  22. ^ Desai A, Kherallah Y, Szabo C, Marawar R. Gabapentin or pregabalin induced myoclonus: A case series and literature review. Journal of Clinical Neuroscience. 2019-03, 61: 225–234. PMID 30381161. S2CID 53165515. doi:10.1016/j.jocn.2018.09.019. 
  23. ^ Tanyıldız B, Kandemir B, Mangan MS, Tangılntız A, Göktaş E, Şimşek S. Bilateral Serous Macular Detachment After Attempted Suicide with Pregabalin. Turkish Journal of Ophthalmology. 2018-10, 48 (5): 254–257. PMC 6216534 可免費查閱. PMID 30405948. doi:10.4274/tjo.70923. 
  24. ^ Murphy NG, Mosher L. 79. Severe myoclonus from pregabalin (Lyrica) due to chronic renal insufficiency. Clinical Toxicology. 2008, 46 (7): 604. S2CID 218857181. doi:10.1080/15563650802255033 可免費查閱. 
  25. ^ Yoo L, Matalon D, Hoffman RS, Goldfarb DS. Treatment of pregabalin toxicity by hemodialysis in a patient with kidney failure (PDF). American Journal of Kidney Diseases. 2009-12, 54 (6): 1127–1130 [October 19, 2020]. CiteSeerX 10.1.1.955.4223 可免費查閱. PMID 19493601. doi:10.1053/j.ajkd.2009.04.014. （原始內容存檔於2022-04-12）. 
  26. ^ Baselt RC. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man 8th. Biomedical Publications. 2008: 1296–1297. ISBN 978-0-9626523-7-0. 
  27. ^ 禁毒科普丨普瑞巴林，危险的药物成瘾. 溫州禁毒網. 2024-11-28 [2025-04-12]. 

外部連結

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取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=普瑞巴林&oldid=87194915」