普罗帕酮

普罗帕酮
臨床資料
读音	/proʊˈpæfɪnoʊn/ proh-PAF-i-nohn
商品名（英语：Drug nomenclature）	Rythmol, Rytmonorm, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a698002
核准狀況	美 DailyMed: Propafenone;
给药途径	By mouth
ATC碼	C01BC03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 中：处方药 ; 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	97%
生物半衰期	2–10 hours
识别信息
	IUPAC命名法 12-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl3-phenylpropan-1-one; ;
CAS号	54063-53-5
PubChem CID	4932;
IUPHAR/BPS	2561;
DrugBank	DB01182 ;
ChemSpider	4763 ;
UNII	68IQX3T69U;
KEGG	D08435 ;
ChEMBL	ChEMBL631 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9045184 ;
ECHA InfoCard	100.053.578
化学信息
化学式	C21H27NO3
摩尔质量	341.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 ; Key:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N ;

普罗帕酮（propafenone），以Rythmol等商品名販售^{[註 1]}，是 1c 类抗心律不整药物，用於治療心搏過速，如心房心律不整和心室心律不整。

作用機轉

本藥作用機轉為減緩钠離子進入心肌細胞，因而降低心肌細胞的興奮性。普羅帕酮較容易作用於高心率的細胞，但其阻斷正常細胞的效果比 Ia 類或 Ib 類抗心律不整藥物強。普羅帕酮與典型的 Ic 類抗心律不整藥物相異之處，在於其具有β-肾上腺素阻滞效果，可能導致心搏过缓和支氣管痙攣。

代謝

普罗帕酮主要在肝臟代谢。其半衰期短，每天服用兩到三次才能維持穩定的血中藥物濃度。其長期安全性尚不清楚。^{[需要可靠醫學來源]}^{[需要医学引用]}由於結構與另一種抗心律不整藥物氟卡尼（flecainide）相似，兩者在使用時應注意之處也類似。與其他心律不整藥物一樣，氟卡尼和普羅帕酮已知會增加心律不整的發生率，主要見於有潛在心臟疾病的患者。這兩種藥物如使用於心臟構造正常的病人時，目前認為是安全的。

副作用

普羅帕酮的副作用包括超敏反應，狼瘡樣綜合症，顆粒球低下，中枢神经系统影響（如暈眩，頭昏，腸胃不適，金屬異味感、支氣管痙攣）。約有20%的患者因副作用而停止服藥。

開始治療

普羅帕酮通常需要在住院時開始使用，以確定監測病人的心電圖。普羅帕酮的劑量取決於臨床上心律不整的狀況，一般從較高的劑量開始（450-900 毫克/天)，逐漸降到約300 毫克/天。在大多數西方國家，一般使用的最大劑量是 900 毫克/天。

有些醫師基於經濟與便利因素，在門診時便開始為病人處方抗心律不整藥物。這種作法目前尚無共識，也還沒有資料顯示哪些藥物、哪類病人適合在門診就開始使用抗心律不整藥物。從臨床觀點來說，本藥物主要用在心肌功能相對仍良好的患者。 ^[3]

禁忌與注意事項

患有肝功能障礙、氣喘、充血性心臟衰竭或心搏過緩的患者，應小心使用普羅帕酮。

歷史

普羅帕酮於 1989 年 11 月在美國獲准使用。^[4] ^[5]

立体化学

構造有一立体中心，由两個对映体组成，是一种外消旋体，由（ R ）–形式與和（ S ）–形式之 1:1 混合物： ^[6]

普罗帕酮的对映体
( R )-普罗帕酮 CAS编号：107381-31-7	( S )-普罗帕酮 CAS编号：107381-32-8

参考

^ STANDARD FOR THE UNIFORM SCHEDULING OF MEDICINES AND POISONS. Federal Register of Legislation. 2020-10 [2021-08-15]. （原始内容存档于2021-01-25）.
^ Propafenone Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-11-13 [2020-02-07].
^ Clinical Guidelines and Recommendations. www.ahrq.gov. [2019-08-23]. （原始内容存档于2012-02-07）（美国英语）.
^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-02-06].
^ Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05 [2020-02-06].
^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

^ 台灣商品名律諾、心利正，中国大陆商品名悦复隆、心律平等。

參見

[1] STANDARD FOR THE UNIFORM SCHEDULING OF MEDICINES AND POISONS. Federal Register of Legislation. 2020-10 [2021-08-15]. （原始内容存档于2021-01-25）.

[Drugs.com_pregnancy-2] Propafenone Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-11-13 [2020-02-07].

[4] Clinical Guidelines and Recommendations. www.ahrq.gov. [2019-08-23]. （原始内容存档于2012-02-07）（美国英语）.

[5] Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-02-06].

[6] Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05 [2020-02-06].

[Hager-7] F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

[中文商品名-3] 台灣商品名律諾、心利正，中国大陆商品名悦复隆、心律平等。

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[註 1]

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