普罗帕酮

普罗帕酮
临床资料
读音	/proʊˈpæfɪnoʊn/ proh-PAF-i-nohn
商品名（英语：Drug nomenclature）	Rythmol, Rytmonorm, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a698002
核准状况	美 DailyMed: Propafenone;
给药途径	By mouth
ATC码	C01BC03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 中：处方药 ; 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	97%
生物半衰期	2–10 hours
识别信息
	IUPAC命名法 12-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl3-phenylpropan-1-one; ;
CAS号	54063-53-5
PubChem CID	4932;
IUPHAR/BPS	2561;
DrugBank	DB01182 ;
ChemSpider	4763 ;
UNII	68IQX3T69U;
KEGG	D08435 ;
ChEMBL	ChEMBL631 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9045184 ;
ECHA InfoCard	100.053.578
化学信息
化学式	C21H27NO3
摩尔质量	341.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 ; Key:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N ;

普罗帕酮（propafenone），以Rythmol等商品名贩售^{[注 1]}，是 1c 类抗心律不整药物，用于治疗心搏过速，如心房心律不整和心室心律不整。

作用机转

本药作用机转为减缓钠离子进入心肌细胞，因而降低心肌细胞的兴奋性。普罗帕酮较容易作用于高心率的细胞，但其阻断正常细胞的效果比 Ia 类或 Ib 类抗心律不整药物强。普罗帕酮与典型的 Ic 类抗心律不整药物相异之处，在于其具有β-肾上腺素阻滞效果，可能导致心搏过缓和支气管痉挛。

代谢

普罗帕酮主要在肝脏代谢。其半衰期短，每天服用两到三次才能维持稳定的血中药物浓度。其长期安全性尚不清楚。^{[需要可靠医学来源]}^{[需要医学引用]}由于结构与另一种抗心律不整药物氟卡尼（flecainide）相似，两者在使用时应注意之处也类似。与其他心律不整药物一样，氟卡尼和普罗帕酮已知会增加心律不整的发生率，主要见于有潜在心脏疾病的患者。这两种药物如使用于心脏构造正常的病人时，目前认为是安全的。

副作用

普罗帕酮的副作用包括超敏反应，狼疮样综合症，颗粒球低下，中枢神经系统影响（如晕眩，头昏，肠胃不适，金属异味感、支气管痉挛）。约有20%的患者因副作用而停止服药。

开始治疗

普罗帕酮通常需要在病人住院时就开始使用，以监测病人的心电图是否发生异常，其剂量取决于临床上心律不整的严重程度。一般从较高的剂量开始（450-900 毫克/天)，逐渐降到约300 毫克/天。在大多数西方国家，一般使用的最大剂量是 900 毫克/天。

有些医师基于经济与便利因素，在门诊时便开始为病人处方抗心律不整药物。这种作法目前尚无共识，也还没有资料显示哪些药物、哪类病人适合在门诊就开始使用抗心律不整药物。从临床观点来说，本药物主要用在心肌功能相对仍良好的患者。 ^[3]

禁忌与注意事项

患有肝功能障碍、气喘、充血性心脏衰竭或心搏过缓的患者，应小心使用普罗帕酮。

历史

普罗帕酮于 1989 年 11 月在美国获准使用。^[4] ^[5]

立体化学

构造有一立体中心，由两个对映体组成，是一种外消旋体，由（ R ）–形式与和（ S ）–形式之 1:1 混合物： ^[6]

普罗帕酮的对映体
( R )-普罗帕酮 CAS编号：107381-31-7	( S )-普罗帕酮 CAS编号：107381-32-8

参考

^ STANDARD FOR THE UNIFORM SCHEDULING OF MEDICINES AND POISONS. Federal Register of Legislation. 2020-10 [2021-08-15]. （原始内容存档于2021-01-25）.
^ Propafenone Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-11-13 [2020-02-07].
^ Clinical Guidelines and Recommendations. www.ahrq.gov. [2019-08-23]. （原始内容存档于2012-02-07）（美国英语）.
^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-02-06].
^ Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05 [2020-02-06].
^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

^ 台湾商品名律诺、心利正，中国大陆商品名悦复隆、心律平等。

参见

[1] STANDARD FOR THE UNIFORM SCHEDULING OF MEDICINES AND POISONS. Federal Register of Legislation. 2020-10 [2021-08-15]. （原始内容存档于2021-01-25）.

[Drugs.com_pregnancy-2] Propafenone Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-11-13 [2020-02-07].

[4] Clinical Guidelines and Recommendations. www.ahrq.gov. [2019-08-23]. （原始内容存档于2012-02-07）（美国英语）.

[5] Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-02-06].

[6] Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05 [2020-02-06].

[Hager-7] F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

[中文商品名-3] 台湾商品名律诺、心利正，中国大陆商品名悦复隆、心律平等。

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[注 1]

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[6]