吡仑帕奈

吡仑帕奈
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Fycompa
其他名稱	E2007
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a614006
核准狀況	美 DailyMed: Perampanel;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
给药途径	口服
藥物類別	抗癫痫药物（英语：Anticonvulsant）
ATC碼	N03AX22 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 中：第二类精神药品; 歐：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：附表III;
藥物動力學數據
生物利用度	116%
血漿蛋白結合率	95–96%
药物代谢	肝脏，主要通过CYP3A4和/或CYP3A5（英语：CYP3A5）
生物半衰期	105小时; 295小时（中度肝功能损害者）
排泄途徑	70%粪便，30%尿液
识别信息
	IUPAC命名法 5'-(2-cyanophenyl)-1'-phenyl-2,3'-bipyridinyl-6'(1H)-one; ;
CAS号	380917-97-5 ; 1571982-04-1
PubChem CID	9924495; as hydrate: 70679123;
IUPHAR/BPS	7050;
DrugBank	DB08883 ; as hydrate: DBSALT001824;
ChemSpider	8100130 ; as hydrate: 28533413;
UNII	H821664NPK; as hydrate: 8LIX22217M;
KEGG	D08964 ; as hydrate: D10780;
ChEBI	CHEBI:71013 ; as hydrate: CHEBI:71015;
ChEMBL	ChEMBL1214124 ;
PDB配體ID	6ZP (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID80191501 ;
ECHA InfoCard	100.219.846
化学信息
化学式	C23H15N3O
摩尔质量	349.39 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES N#Cc2ccccc2-c1cc(-c4ncccc4)cn(c1=O)-c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C23H15N3O/c24-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22) 16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19/h1-14,16H ; Key:PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N ; ; as hydrate: InChI=1S/4C23H15N3O.3H2O/c424-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22)16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19;;;/h41-14,16H;3*1H2; Key:PDWMJDKMSASBNE-UHFFFAOYSA-N;

吡仑帕奈（英語：Perampanel），商品名卫克泰（英語：Fycompa），是由卫材株式会社开发的一种抗癫痫药物（英语：Anticonvulsant），可与其他药物一起用于治疗12岁以上患者的部分性癫痫发作（英语：Focal seizure）和全身强直阵挛发作^[6]。该药物于2012年首次获得批准，截至2016年，相对于其他药物，其在癫痫治疗中的最佳作用尚不明确^[8]。它是第一个选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物^[9]。

该药物是黑框警告药物，警告称该药可能导致严重的精神和行为变化。它可能引起杀人或自杀想法^[6]。其他副作用包括头晕、嗜睡、眩晕、侵犯性、憤怒、共济失调、视力模糊、应激性和构音障碍^[6]。吡仑帕奈会使含左炔诺孕酮的口服避孕药的有效性降低约40%^[6]。可能怀孕的妇女不应服用此药，因为动物研究表明，它可能会损害胎儿^[10]。吡仑帕奈容易被滥用，大剂量服用时会产生类似氯胺酮的欣快反应^[6]。它被美国缉毒局认定为三级管制物质^[6]。2023年，该药物在中国大陆被列为第二类精神药品^[11]。

截至2016年8月，吡仑帕奈在偏头痛、多发性硬化症、神經性疼痛和帕金森病中的研究和开发已停止^[12]。

参考来源

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^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence.
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[AusPAR:_Perampanel_hemisesquihydrate-1] AusPAR: Perampanel hemisesquihydrate. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2021-05-10 [2021-06-12].

[2] TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence.

[3] Fycompa. NPS MedicineWise. 2021-07-15 [2022-02-19].

[4] Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014. Therapeutic Goods Administration (TGA). =2022-06-21 [2023-04-10]. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

[5] Product monograph brand safety updates. Health Canada. 2024-02 [2024-03-24].

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[7] Yang X, Wu TC, Yuxin MA, Lee JY, Bhattaram VA, Mehta MU. U.S. FDA Clinical Pharmacology Review. Fycompa (perampanel) (PDF): 25.

[Besag2016rev-8] Besag FM, Patsalos PN. Clinical efficacy of perampanel for partial-onset and primary generalized tonic-clonic seizures. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 2016, 12: 1215–20. PMC 4876101 . PMID 27274257. S2CID 14176469. doi:10.2147/NDT.S83842 .

[Chong2016rev-9] Chong DJ, Lerman AM. Practice Update: Review of Anticonvulsant Therapy. Current Neurology and Neuroscience Reports. 2016-04, 16 (4): 39. PMID 26984292. S2CID 9090302. doi:10.1007/s11910-016-0640-y.

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[11] 国家药监局公安部国家卫生健康委关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告_国务院部门文件_中国政府网. www.gov.cn. [2023-07-23]. （原始内容存档于2023-07-23）.

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