吡侖帕奈

吡侖帕奈
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Fycompa
其他名稱	E2007
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a614006
核准狀況	美 DailyMed: Perampanel;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	口服
藥物類別	抗癲癇藥物（英語：Anticonvulsant）
ATC碼	N03AX22 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 中：第二類精神藥品; 歐：Rx-only; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：附表III;
藥物動力學數據
生物利用度	116%
血漿蛋白結合率	95–96%
藥物代謝	肝臟，主要通過CYP3A4和/或CYP3A5（英語：CYP3A5）
生物半衰期	105小時; 295小時（中度肝功能損害者）
排泄途徑	70%糞便，30%尿液
識別資訊
	IUPAC命名法 5'-(2-cyanophenyl)-1'-phenyl-2,3'-bipyridinyl-6'(1H)-one; ;
CAS號	380917-97-5 ; 1571982-04-1
PubChem CID	9924495; as hydrate: 70679123;
IUPHAR/BPS	7050;
DrugBank	DB08883 ; as hydrate: DBSALT001824;
ChemSpider	8100130 ; as hydrate: 28533413;
UNII	H821664NPK; as hydrate: 8LIX22217M;
KEGG	D08964 ; as hydrate: D10780;
ChEBI	CHEBI:71013 ; as hydrate: CHEBI:71015;
ChEMBL	ChEMBL1214124 ;
PDB配體ID	6ZP (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID80191501 ;
ECHA InfoCard	100.219.846
化學資訊
化學式	C23H15N3O
摩爾質量	349.39 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES N#Cc2ccccc2-c1cc(-c4ncccc4)cn(c1=O)-c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C23H15N3O/c24-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22) 16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19/h1-14,16H ; Key:PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N ; ; as hydrate: InChI=1S/4C23H15N3O.3H2O/c424-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22)16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19;;;/h41-14,16H;3*1H2; Key:PDWMJDKMSASBNE-UHFFFAOYSA-N;

吡侖帕奈（英語：Perampanel），商品名衛克泰（英語：Fycompa），是由衛材株式會社開發的一種抗癲癇藥物（英語：Anticonvulsant），可與其他藥物一起用於治療12歲以上患者的部分性癲癇發作（英語：Focal seizure）和全身強直陣攣發作^[6]。該藥物於2012年首次獲得批准，截至2016年，相對於其他藥物，其在癲癇治療中的最佳作用尚不明確^[8]。它是第一個選擇性非競爭性AMPA 受體拮抗劑類抗癲癇藥物^[9]。

該藥物是黑框警告藥物，警告稱該藥可能導致嚴重的精神和行為變化。它可能引起殺人或自殺想法^[6]。其他副作用包括頭暈、嗜睡、眩暈、侵犯性、憤怒、共濟失調、視力模糊、應激性和構音障礙^[6]。吡侖帕奈會使含左炔諾孕酮的口服避孕藥的有效性降低約40%^[6]。可能懷孕的婦女不應服用此藥，因為動物研究表明，它可能會損害胎兒^[10]。吡侖帕奈容易被濫用，大劑量服用時會產生類似氯胺酮的欣快反應^[6]。它被美國緝毒局認定為三級管制物質^[6]。2023年，該藥物在中國大陸被列為第二類精神藥品^[11]。

截至2016年8月，吡侖帕奈在偏頭痛、多發性硬化症、神經性疼痛和帕金森病中的研究和開發已停止^[12]。

參考來源

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