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卡替洛尔

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卡替洛尔
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ocupress
AHFS/Drugs.com专业药物信息
MedlinePlusa601078
核准狀況
给药途径眼药水（英语：Ophthalmic drug administration）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%
药物代谢肝，具有8-氢卡替洛尔活性
生物半衰期6至8小时
排泄途徑肾（50至70%）
识别信息
  • (RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
CAS号51781-06-7
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C16H24N2O3
摩尔质量292.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
手性外消旋混合物
  • O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
  • InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) checkY
  • Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N checkY

卡替洛尔（INN：carteolol）是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗青光眼。它以滴眼剂的形式给药。

卡替洛尔于1972年获得专利，并于1980年批准用于医疗用途。[1]

药理学

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药效学

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卡替洛尔是一种β受体阻滞剂，或β肾上腺素能受体拮抗剂。[2]它对β1肾上腺素能受体具有选择性，并具有内在的拟交感神经活性。[2]除了作为β阻滞剂外，卡替洛尔还被发现可作为血清素5-HT1A和5-HT1B受体拮抗剂。[3]

药代动力学

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卡替洛尔被归类为低亲脂性的β受体阻滞剂，因此穿过血脑屏障的可能性较低。[2]这反过来可能会减少对中枢神经系统的影响，并降低神经精神副作用的风险。[2]

参考资料

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  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 （英语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers. Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867 可免费查阅. PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155 可免费查阅. 
  3. ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors. European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. 

延伸阅读

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  • El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F. Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride. Drug Delivery. 2006, 13 (1): 55–59. PMID 16401594. S2CID 30222292. doi:10.1080/10717540500309073 可免费查阅. 
  • Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A. Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro. Cornea. March 2005, 24 (2): 213–220. PMID 15725891. S2CID 20523541. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. 
  • Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C. [Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]. Journal Français d'Ophtalmologie. February 2003, 26 (2): 131–136. PMID 12660585. 
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