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異氟烷

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異氟烷
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Forane及其他
AHFS/Drugs.comFDA专业药物信息
核准狀況
懷孕分級
给药途径吸入
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • (RS)-2-Chloro-2-(difluoromethoxy)-1,1,1-trifluoro-ethane
    OR
    (RS)-1-chloro-2,2,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether
CAS号26675-46-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.043.528 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C3H2ClF5O
摩尔质量184.49 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • FC(F)(F)C(Cl)OC(F)F
  • InChI=1S/C3H2ClF5O/c4-1(3(7,8)9)10-2(5)6/h1-2H checkY
  • Key:PIWKPBJCKXDKJR-UHFFFAOYSA-N checkY

異氟烷[5][6]（INN：isoflurane）或稱異氟醚，常見商品名Forane，是人畜常用的挥发性吸入全身麻醉藥，可用於誘導或維持全身麻醉[7]。

異氟烷为恩氟烷（enflurane）的同分异构体，作用与恩氟烷相似，理化性质比恩氟烷稳定，但对呼吸道有刺激性，可引起咳嗽、屏气等。麻醉时对呼吸循环系统的抑制作用较深，骨骼肌松弛作用较完全。对呼吸的抑制作用与剂量有关。适用于癫痫、颅内压增高者。

受制於異氟烷對氣管的刺激性，目前可有其他藥物的選擇以進行誘導麻醉[8][9]。異氟烷的給藥方式為吸入其蒸氣[7]。

異氟烷的副作用包括抑制呼吸中樞、降低血壓及導致心律不齊[8]。更為嚴重的副作用包括恶性高热及高血鉀症[7]。異氟烷不宜在本人或家族有惡性高熱病史的情況下使用[8]。個體於懷孕期間使用本藥對胎兒的安全性目前不明，但在剖腹生產的情況下使用相信是安全的[7][8]。

異氟烷是鹵代醚（英语：Halogenated ether）麻醉藥家族的一員[10]，在美國於1979年首次獲准臨床使用[7]。異氟烷是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品，是基礎醫療系統必備的藥品之一[11]。本藥在發展中國家售價約為每瓶（250毫升）17至170美元[12]。

醫療用途

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異氟烷給藥時，通常會與空氣或純氧混合，有時也會額外加上一氧化二氮。雖然異氟烷的物理特性可誘導麻醉的速度比氟烷更快[13]，但因它對呼吸道具刺激性，而抵銷其物理特性帶來的潛在優勢。異氟烷主要作為全身麻醉的維持藥物，在先使用硫噴妥鈉或異丙酚等靜脈注射藥物誘導麻醉後，再行使用[14][15][16]。

作用機理

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異氟烷和其他全身麻醉藥一樣，確實作用機理仍有待進一步探討[17]。異氟烷可以減低對痛楚的敏感度並鬆弛肌肉。本藥可與GABA受體、谷氨酸受體及甘氨酸受體、ATP合成酶的亚单位D及NADH脫氫酶結合，但對每種蛋白質的作用各有不同。異氟烷能激活谷氨酸受體、甘氨酸受體及GABA受體的活動，而後兩者會導致運動功能壓抑[18]。相反，異氟烷對已打開的鉀離子通道的傳導有壓抑作用[19]。

透過異氟烷施行的全身麻醉會減低血漿的花生四烯酸乙醇胺（一種內源性大麻素（英语：endocannabinoid system））濃度。這也許和全身麻醉後壓力水平降低有關[20]。

副作用

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異氟烷會引起使用者血壓突然下降，原因為有劑量依賴性的周邊血管擴張所致。此情況在低血容量患者中會特別明顯[16]。

動物實驗顯示，某些全身麻醉藥物，尤其是氯胺酮和異氟烷，在幼兒身上使用時可能存在安全疑慮。若這些藥物與一氧化二氮及苯二氮平類藥物（如咪達唑侖）併用，則神經退化的風險會增加[21]。然而，這些疑慮是否適用於人類，目前仍不清楚[21]。

老年人

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使用核磁共振波譜學的生物物理學研究，提供吸入性麻醉劑如何與澱粉樣β肽的三個胺基酸殘基（G29、A30和I31）交互作用，並誘導聚集的分子細節[22]。由於這些吸入性麻醉劑可能會加速阿茲海默氏病的進程，因而此項研究相當重要[23]。

特性

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異氟烷以(R)-和(S)-光學異構體的消旋混合物形式給藥[27]。異氟烷的沸點為48.5–49°C（119.3–120.2°F）。[28]它不可燃，但暴露於火焰時會釋放出刺激性和有毒的煙霧[28]。

臨床用的異氟烷，瓶頸標識為紫色（左二）

歷史

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在1940年代至1950年代，異氟烷、恩氟醚和氟烷等新型吸入性麻醉劑相繼問世，逐步取代具有易燃性和其他潛在的副作用的乙醚[29]。異氟烷（isoflurane）名稱源於它是恩氟醚（enflurane）的結構異構體，兩者具有相同的實驗式[30]。

環境影響

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異氟烷每年因醫療麻醉用途而釋放到大氣中的總量約為880噸，平均壽命約為3.2年。由於其全球暖化潛勢高達510，相當於不小數量二氧化碳的排放，對氣候變化有不可忽視的影響[31]。

獸醫用途

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異氟烷經常於進行獸醫麻醉（英语：veterinary anaesthesia）時使用[32][33]。

參考文獻

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外部連結

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