地达西尼
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | 京诺宁（Junoenil） |
| 其他名稱 | EVT-201; EVT201 |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 308239-86-3 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H17ClN6O2 |
| 摩尔质量 | 372.81 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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地达西尼（英語：Dimdazenil），商品名京诺宁（英語：Junoenil），是一种在中国用于治疗失眠的藥品[1]。它是一种苯二氮䓬类衍生物，是GABAA受体部分正变构调节剂[2]。它对α1亚基的功能亲和力比对α2 、α3和α5亚基的功能亲和力高出2到4倍。
医学用途
[编辑]地达西尼在治疗失眠方面显示出有效性，但与目前上市的苯二氮䓬类药物和Z类药物相比，其效能较低[3]。不过，它被认为较低的疗效可能导致较少的副作用，例如共济失调[3]。在中国大陆，地达西尼被批准用于短期治疗失眠[4]。
历史
[编辑]地达西尼最初由罗氏公司根据临床前数据开发，是一种非镇静性抗焦虑药，但在I期临床试验中被发现可导致人类镇静。由于这个原因，该药物随后被授权给Evotec公司，该公司正在开发该药物用于治疗失眠症[3]。2007年，地达西尼完成了该适应症的II期临床试验，并报告了积极的结果[5]。在中国，该药物由浙江京新药业开发。
参考来源
[编辑]- ^ Huang Z, Zhan S, Chen C, Zhang R, Zhou Y, He J, Lin Z, Bao C, Zhu S, Zhao J, Zhang S, Jiang Y, Wang Y. Efficacy and safety of Dimdazenil in adults with insomnia disorder: results from a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled phase III trials. Sleep. 2024-02, 47 (2). PMC 10851846
. PMID 37875349. doi:10.1093/sleep/zsad272.
- ^ Guilleminault C. Sleep Medicine. Elsevier Health Sciences. 2010: 574–. ISBN 978-1-4377-1836-2.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H. GABA and Sleep: Molecular, Functional and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. 2010-09-28: 50–51. ISBN 978-3-0346-0226-6.
- ^ Syed YY. Dimdazenil: First Approval. Drugs. 2024-03. PMID 38546956. doi:10.1007/s40265-024-02020-9.
- ^ Plunkett JW. Plunkett's Biotech & Genetics Industry Almanac 2008: Biotech & Genetics Industry Market Research, Statistics, Trends & Leading Companies. Plunkett Research, Ltd. 2007-09: 311–. ISBN 978-1-59392-087-6.
