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地達西尼

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地達西尼
200px
臨床資料
商品名英語Drug nomenclature京諾寧(Junoenil)
其他名稱EVT-201; EVT201
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • 7-Chloro-3-[5-[(dimethylamino)methyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-5-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS號308239-86-3
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C17H17ClN6O2
摩爾質量372.81 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc4cccc3n2cnc(c1nc(on1)CN(C)C)c2CN(C(=O)c34)C
  • InChI=1S/C17H17ClN6O2/c1-22(2)8-13-20-16(21-26-13)15-12-7-23(3)17(25)14-10(18)5-4-6-11(14)24(12)9-19-15/h4-6,9H,7-8H2,1-3H3
  • Key:JCYLWUVDHLVGER-UHFFFAOYSA-N

地達西尼(英語:Dimdazenil),商品名京諾寧(英語:Junoenil),是一種在中國用於治療失眠藥品[1]。它是一種苯二氮䓬類衍生物,是GABAA受體部分正變構調節劑英語GABAA receptor positive allosteric modulator[2]。它對α1亞基英語Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1的功能親和力比對α2英語GABRA2α3英語GABRA3α5英語GABRA5亞基的功能親和力高出2到4倍。

醫學用途

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地達西尼在治療失眠方面顯示出有效性,但與目前上市的苯二氮䓬類藥物和Z類藥物相比,其效能較低[3]。不過,它被認為較低的療效可能導致較少的副作用,例如共濟失調[3]。在中國大陸,地達西尼被批准用於短期治療失眠[4]

歷史

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地達西尼最初由羅氏公司根據臨床前英語Preclinical development數據開發,是一種非鎮靜性抗焦慮藥,但在I期臨床試驗中被發現可導致人類鎮靜。由於這個原因,該藥物隨後被授權給Evotec公司英語Evotec,該公司正在開發該藥物用於治療失眠症[3]。2007年,地達西尼完成了該適應症的II期臨床試驗,並報告了積極的結果[5]。在中國,該藥物由浙江京新藥業開發。

參考來源

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  1. ^ Huang Z, Zhan S, Chen C, Zhang R, Zhou Y, He J, Lin Z, Bao C, Zhu S, Zhao J, Zhang S, Jiang Y, Wang Y. Efficacy and safety of Dimdazenil in adults with insomnia disorder: results from a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled phase III trials. Sleep. 2024-02, 47 (2). PMC 10851846可免費查閱. PMID 37875349. doi:10.1093/sleep/zsad272. 
  2. ^ Guilleminault C. Sleep Medicine. Elsevier Health Sciences. 2010: 574–. ISBN 978-1-4377-1836-2. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H. GABA and Sleep: Molecular, Functional and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. 2010-09-28: 50–51. ISBN 978-3-0346-0226-6. 
  4. ^ Syed YY. Dimdazenil: First Approval. Drugs. 2024-03. PMID 38546956. doi:10.1007/s40265-024-02020-9. 
  5. ^ Plunkett JW. Plunkett's Biotech & Genetics Industry Almanac 2008: Biotech & Genetics Industry Market Research, Statistics, Trends & Leading Companies. Plunkett Research, Ltd. 2007-09: 311–. ISBN 978-1-59392-087-6. 

外部連結

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