地達西尼
外觀
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臨床資料 | |
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商品名 | 京諾寧(Junoenil) |
其他名稱 | EVT-201; EVT201 |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 308239-86-3 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C17H17ClN6O2 |
摩爾質量 | 372.81 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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地達西尼(英語:Dimdazenil),商品名京諾寧(英語:Junoenil),是一種在中國用於治療失眠的藥品[1]。它是一種苯二氮䓬類衍生物,是GABAA受體部分正變構調節劑[2]。它對α1亞基的功能親和力比對α2 、α3和α5亞基的功能親和力高出2到4倍。
醫學用途
[編輯]地達西尼在治療失眠方面顯示出有效性,但與目前上市的苯二氮䓬類藥物和Z類藥物相比,其效能較低[3]。不過,它被認為較低的療效可能導致較少的副作用,例如共濟失調[3]。在中國大陸,地達西尼被批准用於短期治療失眠[4]。
歷史
[編輯]地達西尼最初由羅氏公司根據臨床前數據開發,是一種非鎮靜性抗焦慮藥,但在I期臨床試驗中被發現可導致人類鎮靜。由於這個原因,該藥物隨後被授權給Evotec公司,該公司正在開發該藥物用於治療失眠症[3]。2007年,地達西尼完成了該適應症的II期臨床試驗,並報告了積極的結果[5]。在中國,該藥物由浙江京新藥業開發。
參考來源
[編輯]- ^ Huang Z, Zhan S, Chen C, Zhang R, Zhou Y, He J, Lin Z, Bao C, Zhu S, Zhao J, Zhang S, Jiang Y, Wang Y. Efficacy and safety of Dimdazenil in adults with insomnia disorder: results from a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled phase III trials. Sleep. 2024-02, 47 (2). PMC 10851846
. PMID 37875349. doi:10.1093/sleep/zsad272.
- ^ Guilleminault C. Sleep Medicine. Elsevier Health Sciences. 2010: 574–. ISBN 978-1-4377-1836-2.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H. GABA and Sleep: Molecular, Functional and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. 2010-09-28: 50–51. ISBN 978-3-0346-0226-6.
- ^ Syed YY. Dimdazenil: First Approval. Drugs. 2024-03. PMID 38546956. doi:10.1007/s40265-024-02020-9.
- ^ Plunkett JW. Plunkett's Biotech & Genetics Industry Almanac 2008: Biotech & Genetics Industry Market Research, Statistics, Trends & Leading Companies. Plunkett Research, Ltd. 2007-09: 311–. ISBN 978-1-59392-087-6.