帕羅西汀

帕羅西汀

臨床資料
核准狀況	美 FDA: Paroxetine
給藥途徑	口服
ATC碼	N06AB05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學資料
生物利用度	口服後能完全吸收，吸收後經肝臟首過代謝
藥物代謝	廣泛的，可能在肝臟
生物半衰期	約24小時（實際在3-65小時的範圍內）
排泄途徑	66% 尿液，37% 膽汁
識別資訊
IUPAC命名法 (3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)- 4-(4-fluorophenyl)-piperidine
CAS號	61869-08-7  Y
PubChem CID	43815
IUPHAR/BPS	4790
DrugBank	APRD00364 DB00715 Y
ChemSpider	39888 Y
UNII	41VRH5220H
KEGG	D02362 Y
ChEBI	CHEBI:7936 N
ChEMBL	ChEMBL490 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023425
ECHA InfoCard	100.112.096
化學資訊
化學式	C19H20FNO3
莫耳質量	329.37 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES Fc1ccc(cc1)[C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1

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帕羅西汀（INN：paroxetine）是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRI）型的抗憂鬱藥，其藥物形態為鹽酸帕羅西汀（paroxetine hydrochloride），在臨床上常用於憂鬱症、強迫症、社交焦慮症、廣泛性焦慮、PTSD等疾病的治療。

帕羅西汀於1992年在美國獲得醫療用途許可，最初由葛蘭素史克公司發售。現已是一種非專利藥物。

2021年，帕羅西汀在美國的最常用處方藥中排名第95，處方次數超過700萬次。2020年，它在美國最常用的抗憂鬱處方藥中排名前20。

醫療用途

帕羅西汀主要用於治療重度憂鬱症、強迫症、創傷後壓力症、社交焦慮症和恐慌症。偶爾也用於特定場所畏懼症、廣泛性焦慮疾患、經前焦慮症和更年期潮熱。現已有各種分析評估了帕羅西汀治療憂鬱症的療效，帕羅西汀優於或等效於安慰劑，並且與其他抗憂鬱藥效果相似。帕羅西汀是美國第一個獲批用於治療恐慌症的抗憂鬱藥，幾項研究得出帕羅西汀在治療恐慌症方面優於安慰劑的結論。

副作用

常見的副作用包括嗜睡、口乾、食欲不振、出汗、失眠和性功能障礙。 嚴重的副作用可能包括25歲以下患者的自殺意念、血清素症候群和躁狂症。但其副作用的發生率並不比其他SSRI和SNRI類藥物更高。停藥症候群可能更多的發生。帕羅西汀與其他SSRIs類藥物有許多常見的不良反應，這些不良反應大多是短暫的，隨著持續服藥而消失。

躁狂

躁狂或輕躁狂在憂鬱症患者中的發生率為1% ，而在雙相情感障礙患者中的發生率為12%。此副作用可能發生在沒有躁狂病史的患者中，但更可能發生在雙相情感障礙患者或有躁狂家族史的患者中。

自殺意念

與其他抗憂鬱藥一樣，帕羅西汀可能會增加25歲以下人群出現自殺念頭和行為的風險。美國食品藥品監督管理局於2004年對兒童和青少年的帕羅西汀臨床試驗進行了統計分析，發現與安慰劑相比，自殺傾向和意念有所增加，這在憂鬱症和焦慮症患者中都被發現。2015年，發表在《英國醫學雜誌》上的一篇論文重新評估了帕羅西汀和丙咪嗪在青少年憂鬱症中的療效，認為自殺行為的發生率被低估，而帕羅西汀的療效被誇大了。

性功能障礙

性功能障礙包括性慾減退、性高潮障礙、勃起功能障礙，是帕羅西汀和其他SSRIs治療最常見的不良反應之一。雖然早期的臨床試驗表明性功能障礙的發生率相對較低，但最近的研究表明性功能障礙的發生率可能高於70%。 另有報道稱停用SSRIs類藥物後性功能障礙症狀持續存在的情況，儘管這被認為是偶發性的。

停藥症候群

許多精神類藥物在停藥後可引起戒斷症狀。帕羅西汀是同類藥物中戒斷反應發生率和嚴重性最高的藥物之一。歐洲藥品管理局的藥品委員會建議如果決定停藥，應在數周或數月內逐漸減少。