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夫西地酸

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夫西地酸
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureFucidin, Fucithalmic, Stafine
其他名称Sodium fusidate
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
ATC码
药物动力学数据
生物利用度91% oral bioavailability
血浆蛋白结合率97 to 99%
生物半衰期Approximately 5 to 6 hours in adults
识别信息
  • 2-[(1S,2S,5R,6S,7S,10S,11S,13S,14Z,15R,17R)-13-(acetyloxy)-5,17-dihydroxy-2,6,10,11-tetramethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadecan-14-ylidene]-6-methylhept-5-enoic acid
CAS号6990-06-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.027.506 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C31H48O6
摩尔质量516.709
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O)/C(=C3/[C@@H]2C[C@@H](O)[C@H]1[C@@]4(C)CC[C@@H](O)[C@@H](C)[C@@H]4CC[C@@]1([C@]2(C[C@@H]3OC(=O)C)C)C)CC\C=C(/C)C
  • InChI=1S/C31H48O6/c1-17(2)9-8-10-20(28(35)36)26-22-15-24(34)27-29(5)13-12-23(33)18(3)21(29)11-14-30(27,6)31(22,7)16-25(26)37-19(4)32/h9,18,21-25,27,33-34H,8,10-16H2,1-7H3,(H,35,36)/b26-20-/t18-,21-,22-,23+,24+,25-,27-,29-,30-,31-/m0/s1 checkY
  • Key:IECPWNUMDGFDKC-MZJAQBGESA-N checkY

夫西地酸INN:fusidic acid)旧称褐霉酸[1],属于一种甾体类窄谱抑菌抗生素,主要用于革兰阳性菌感染,对金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌梭状芽胞杆菌均有较高的抗菌活性[2]

夫西地酸通常作为软膏和眼药水局部使用,也可作为片剂或注射剂全身使用。在全球范围内,细菌抗生素抗药性的提高引起了人们对其使用的新兴趣[3]。夫西地酸对大部分抗甲氧西林金黄色葡萄球菌有效[4],但为防耐药性产生(转变为耐药菌需要的突变较少),本药应该配合其他抗生素使用[5]或者以极高浓度单独使用[6]

使用单独含本品的药膏、眼药水很容易产生耐药金黄色葡萄球菌[7],因此有作者要求停用这类药物,以免“浪费”一种有效的抗生素[5]。在欧洲,含有夫西地酸的药膏一般也会加入庆大霉素

夫西地酸软膏对于痤疮成因痤疮丙酸杆菌的效果不如其他抗生素,因此不推荐用于此用途[8]

参考文献

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  1. ^ 陆一鸣,望亭松.夫西地酸国外应用现状及进展[J].中国感染控制杂志, 2002, 1(001):71-74.DOI:10.3969/j.issn.1671-9638.2002.01.031.
  2. ^ 徐丽丽, 时圣明, 李伟, 唐云, 刘桢宇, 陈春林. 夫西地酸联合抗生素抗菌作用的研究进展[J]. 现代药物与临床, 2015, 30(11): 1427-1430.
  3. ^ Falagas ME, Grammatikos AP, Michalopoulos A. Potential of old-generation antibiotics to address current need for new antibiotics. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008; 6(5):593-600 doi:10.1586/14787210.6.5.593 PMID 18847400
  4. ^ Collignon P, Turnidge J. Fusidic acid in vitro activity. International Journal of Antimicrobial Agents. August 1999, 12 (Supplement 2): S45–S58. PMID 10528786. doi:10.1016/s0924-8579(98)00073-9. 
  5. ^ 5.0 5.1 Howden BP, Grayson ML. Dumb and dumber--the potential waste of a useful antistaphylococcal agent: emerging fusidic acid resistance in Staphylococcus aureus. Clinical Infectious Diseases. February 2006, 42 (3): 394–400. PMID 16392088. doi:10.1086/499365可免费查阅. 
  6. ^ Moriarty SR, Clark K, Scott D, Degenhardt TP, Fernandes P, Craft JC, Corey GR, Still JG and Das A (2010). 50th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Abstract L1-1762
  7. ^ Mason BW, Howard AJ, Magee JT. Fusidic acid resistance in community isolates of methicillin-susceptible Staphylococcus aureus and fusidic acid prescribing. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. April 2003, 51 (4): 1033–1036. PMID 12654748. doi:10.1093/jac/dkg190可免费查阅. 
  8. ^ Sommer S, Bojar R, Cunliffe WJ, Holland D, Holland KT, Naags H. Investigation of the mechanism of action of 2% fusidic acid lotion in the treatment of acne vulgaris. Clinical and Experimental Dermatology. September 1997, 22 (5): 211–215. PMID 9536540. doi:10.1046/j.1365-2230.1997.2530670.x. 

外部链接

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