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戈利木單抗

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戈利木單抗
戈利木單抗可變片段的簡單圖形示意圖。重鏈和輕鏈片段分別以藍色和黃色標示。（資料來源：蛋白質資料庫，PDB條目5yoy）
单克隆抗体
种类完整抗体
目標腫瘤壞死因子
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Simponi及Simponi Aria
其他名稱CNTO-148[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa610010
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径皮下注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
CAS号476181-74-5  ☒N
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.226.360 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C6530H10068N1752O2026S44
摩尔质量146,945.25 g·mol−1

戈利木單抗（INN:golimumab，CNTO 148）是一種人類單株抗體（抗體結構基於人類的抗體基因序列設計），屬於生物製劑類的免疫抑制劑[2][4]。戈利木單抗能夠阻斷腫瘤壞死因子與細胞受體結合，達成抑制發炎的作用[5]，它是是一種腫瘤壞死因子抑制劑（英语：TNF inhibitor）。 使用戈利木單抗後，患者的C反應蛋白、白血球介素-6、細胞間黏附分子1（英语：ICAM-1）、基質金屬蛋白酶3（英语：MMP3） 和血管內皮生長因子 (VEGF) 血中濃度都會顯著下降，顯示此藥物可有效抑制發炎和並調節骨骼的代謝[6]。

此藥可已皮下注射或静脉注射給藥，目前市場上以前者為主[2][4][6][7]。此藥已名列世界衛生組織基本藥物標準清單[8]。

醫療用途

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歐洲藥品管理局（EMA）已批准戈利木單抗用於治療類風濕性關節炎、乾癬性關節炎和僵直性脊椎炎[4][9]。美國食品藥物管理局（FDA）以及歐洲藥品管理局（EMA）於2013年批准此藥物用於治療潰瘍性結腸炎[10][11]。

在加拿大[12]和美國[13]，戈利木單抗被批准作為每月一次的皮下注射，用於治療有中度至重度活動性類風濕性關節炎、乾癬性關節炎、幼年特發性關節炎和罹患僵直性脊椎炎的成人患者[14][15]。

不良反應

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最常見的不良反應（發生率 >5%）為上呼吸道感染、普通感冒（又稱鼻咽炎）和注射部位反應[16]。

FDA要求在藥物標籤上加註黑框警告：接受Simponi治療的患者中，曾發生導致住院或死亡的嚴重感染，包括結核病（TB）、細菌性敗血症、侵襲性真菌病（如組織胞漿菌病）和其他機會性感染[17]。

開發

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戈利木單抗可與可溶性和跨膜形式的腫瘤壞死因子結合，因而阻止腫瘤壞死因子與其受體結合[18]。科學家們利用轉基因小鼠，使其產生針對人類腫瘤壞死因子的抗體，然後通過雜交瘤技術，建立能夠大量生產這種抗體的細胞株，最終從中分離出此藥物[18]。

科學家們透過嚴格的檢測，確認細胞株能有效產生具有人類輕鏈、重鏈結構，並能與腫瘤壞死因子結合的戈利木單抗抗體，最終選定此細胞株。商業化的生產是在以連續灌注方式培養的重組細胞系中進行[18]。

社會與文化

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供應情況

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戈利木單抗由楊森製藥下屬的Janssen Biotech, Inc.（前身為Centocor Biotech, Inc.）所開發，Janssen Biotech, Inc.在美國銷售此項產品，也在加拿大、中美洲及南美洲、中東、非洲和亞太地區銷售。在歐盟、俄羅斯和土耳其的經銷權由默克製藥所屬的MSD（愛爾蘭）持有。在日本、印尼和台灣，經銷權由田邊三菱製藥公司（英语：Mitsubishi Tanabe Pharma）持有[19]。

研究

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類風濕性關節炎

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在類風濕性關節炎患者中進行的大型雙盲隨機對照試驗，顯示戈利木單抗與胺甲蝶呤聯合使用比單獨使用胺甲蝶呤更為有效[20]。在臨床上有使用必要時，戈利木單抗被認為是一種在考量療效與費用後，具備合理成本效益的治療方案。英國國家健康與臨床優化研究所（英语：National Institutes for Health and Care Excellence）（NICE）表示，建議對先前腫瘤壞死因子抑制治療失敗的類風濕性關節炎患者，改用戈利木單抗[21]。使用此藥物進行腫瘤壞死因子抑制治療，與使用其他藥物（如阿達木單抗和賽妥珠單抗）不同，且尚未有藥物引起的全身性紅斑狼瘡樣症候群（DILS）的報告[22]。

葡萄膜炎

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有初步證據顯示戈利木單抗可作為葡萄膜炎的一種治療選擇[23]。

參考文獻

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  1. ^ Mazumdar S, Greenwald D. Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31. PMC 2759491 可免费查阅. PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Simponi- golimumab injection, solution. DailyMed. 2019-09-30 [11 November 2020]. 
  3. ^ Simponi Aria- golimumab solution. DailyMed. 2020-10-02 [2020-11-11]. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Simponi EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-11-11]. 
  5. ^ Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council – Golimumab 互联网档案馆的存檔，存档日期2012-02-20., American Medical Association.
  6. ^ 6.0 6.1 Smolen JS, Landewé R, Breedveld FC, Buch M, Burmester G, Dougados M, Emery P, Gaujoux-Viala C, Gossec L, Nam J, Ramiro S, Winthrop K, de Wit M, Aletaha D, Betteridge N, Bijlsma JW, Boers M, Buttgereit F, Combe B, Cutolo M, Damjanov N, Hazes JM, Kouloumas M, Kvien TK, Mariette X, Pavelka K, van Riel PL, Rubbert-Roth A, Scholte-Voshaar M, Scott DL, Sokka-Isler T, Wong JB, van der Heijde D. EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs: 2013 update. Annals of the Rheumatic Diseases. March 2014, 73 (3): 492–509. PMC 4079096 可免费查阅. PMID 24161836. doi:10.1136/annrheumdis-2013-204573. 
  7. ^ EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs: 2013 update. Annals of the Rheumatic Diseases. March 2014, 73 (3): 492–509. PMC 4079096 可免费查阅. doi:10.1007/s13554-013-0012-y. 
  8. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. hdl:10665/371090 可免费查阅. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 
  9. ^ Simponi (golimumab) Receives FDA Approval as First Once-Monthly Anti-TNF for Treatment of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis and Ankylosing Spondylitis. www.drugs.com. [2016-05-09]. 
  10. ^ Löwenberg M, de Boer NK, Hoentjen F. Golimumab for the treatment of ulcerative colitis. Clinical and Experimental Gastroenterology. 12 March 2014, 7: 53–9. PMC 3958527 可免费查阅. PMID 24648749. doi:10.2147/CEG.S48741 可免费查阅. 
  11. ^ Johnson & Johnson Reports 2008 First-Quarter Results. [2008-04-28]. （原始内容存档于2008-10-07）. 
  12. ^ Health Canada Approves Simponi (Golimumab) For Treatment Of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis And Ankylosing Spondylitis. （原始内容存档于2010-02-02）. 
  13. ^ FDA Approves Simponi
  14. ^ FDA clears potential blockbuster arthritis drug. North County Times (Lee Enterprises). Associated Press. 2009-04-24 [2010-10-23]. [永久失效連結]
  15. ^ Maxwell LJ, Zochling J, Boonen A, Singh JA, Veras MM, Tanjong Ghogomu E, Benkhalti Jandu M, Tugwell P, Wells GA. TNF-alpha inhibitors for ankylosing spondylitis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. April 2015, 4 (4): CD005468. PMID 25887212. doi:10.1002/14651858.CD005468.pub2. 
  16. ^ FDA专业药物信息
  17. ^ HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION (PDF). FDA. [2025-03-14]. 
  18. ^ 18.0 18.1 18.2 Mazumdar S, Greenwald D. Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31. PMC 2759491 可免费查阅. PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. 
  19. ^ Simponi Receives European Commission Approval For Treatment Of Non-Radiographic Axial Spondyloarthritis. Johnson & Johnson (新闻稿). [2016-05-09]. （原始内容存档于19 May 2016）. 
  20. ^ Oldfield V, Plosker GL. Golimumab: in the treatment of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, and ankylosing spondylitis. BioDrugs. 2009, 23 (2): 125–35. PMID 19489653. S2CID 195685167. doi:10.2165/00063030-200923020-00005. 
  21. ^ Tosh J, Archer R, Davis S, Stevenson M, Stevens JW. Golimumab for the treatment of rheumatoid arthritis after the failure of previous disease-modifying antirheumatic drugs: a NICE single technology appraisal. PharmacoEconomics. August 2013, 31 (8): 653–61. PMID 23576019. S2CID 23085023. doi:10.1007/s40273-013-0052-7. 
  22. ^ Williams VL, Cohen PR. TNF alpha antagonist-induced lupus-like syndrome: report and review of the literature with implications for treatment with alternative TNF alpha antagonists. International Journal of Dermatology. May 2011, 50 (5): 619–25. PMID 21506984. S2CID 21538173. doi:10.1111/j.1365-4632.2011.04871.x. 
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