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西格列汀

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西格列汀
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度87%
血漿蛋白結合率38%
藥物代謝肝臟 (CYP3A4- 和CYP2C8- 介導)
生物半衰期8到14小時[1]
排泄途徑腎臟 (80%)[1]
識別資訊
  • (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
CAS號486460-32-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H15F6N5O
摩爾質量407.314 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 checkY
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N checkY

西格列汀（英語：Sitagliptin），商品名為佳糖維，是一種用於治療2型糖尿病的口服抗糖尿病藥[2]。該藥物屬於二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類藥，通過增加胰腺的胰島素分泌和減少胰高血糖素分泌起作用[2]。在英國，它被列為不如二甲雙胍或磺醯脲類首選的藥物[3]。該藥也以與二甲雙胍的複方藥形式提供[2]。

該藥物常見的副作用包括頭痛、腿部酸脹、上呼吸道感染，嚴重的副作用可能包括血管性水腫、低血糖、腎臟問題、胰腺炎、關節痛[2]。目前尚不清楚孕期、哺乳期用藥安全性[4]。

西格列汀由默克公司開發，於2006年於美國獲批用於治療[2]。2022年，該藥成為美國第86種最常用處方藥，處方量超過7萬張[5][6]。在美國以外，該藥可作為仿製藥使用[7][8][9]。

  1. ^ 1.0 1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Sitagliptin Monograph for Professionals. Drugs.com. [2025-03-12] （英語）. 
  3. ^ British national formulary: BNF 76. Pharmaceutical Press. 2018: 681. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ Sitagliptin Use During Pregnancy. Drugs.com. [2025-03-13] （英語）. 
  5. ^ The Top 300 of 2022. clincalc.com. [2025-03-13]. 
  6. ^ Sitagliptin - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database. clincalc.com. [2025-03-13]. 
  7. ^ Generic Januvia Availability. Drugs.com. [2025-03-13] （英語）. 
  8. ^ Pharma, JAMP. JAMP Pharma Group receives Health Canada approval for PrJAMP Sitagliptin, a new generic alternative for the treatment of type 2 diabetes. www.newswire.ca. [2025-03-13] （英語）. 
  9. ^ Agency, European Medicines. Sitagliptin SUN | European Medicines Agency (EMA). www.ema.europa.eu. 2022-01-17 [2025-03-13] （英語）. 
取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=西格列汀&oldid=86423427」