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西格列汀

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西格列汀
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度87%
血漿蛋白結合率38%
药物代谢肝脏 (CYP3A4- 和CYP2C8- 介导)
生物半衰期8到14小时[1]
排泄途徑肾脏 (80%)[1]
识别信息
  • (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
CAS号486460-32-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H15F6N5O
摩尔质量407.314 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 checkY
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N checkY

西格列汀（英語：Sitagliptin），商品名为佳糖維，是一种用于治疗2型糖尿病的口服抗糖尿病药[2]。该药物属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药，通过增加胰腺的胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌起作用[2]。在英国，它被列为不如二甲双胍或磺酰脲类首选的药物[3]。该药也以与二甲双胍的复方药形式提供[2]。

该药物常见的副作用包括头痛、腿部酸胀、上呼吸道感染，严重的副作用可能包括血管性水肿、低血糖、肾脏问题、胰腺炎、关节痛[2]。目前尚不清楚孕期、哺乳期用药安全性[4]。

西格列汀由默克公司开发，于2006年于美国获批用于治疗[2]。2022年，该药成为美国第86种最常用处方药，处方量超过7万张[5][6]。在美国以外，该药可作为仿制药使用[7][8][9]。

  1. ^ 1.0 1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Sitagliptin Monograph for Professionals. Drugs.com. [2025-03-12] （英语）. 
  3. ^ British national formulary: BNF 76. Pharmaceutical Press. 2018: 681. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ Sitagliptin Use During Pregnancy. Drugs.com. [2025-03-13] （英语）. 
  5. ^ The Top 300 of 2022. clincalc.com. [2025-03-13]. 
  6. ^ Sitagliptin - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database. clincalc.com. [2025-03-13]. 
  7. ^ Generic Januvia Availability. Drugs.com. [2025-03-13] （英语）. 
  8. ^ Pharma, JAMP. JAMP Pharma Group receives Health Canada approval for PrJAMP Sitagliptin, a new generic alternative for the treatment of type 2 diabetes. www.newswire.ca. [2025-03-13] （英语）. 
  9. ^ Agency, European Medicines. Sitagliptin SUN | European Medicines Agency (EMA). www.ema.europa.eu. 2022-01-17 [2025-03-13] （英语）. 
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