跳至內容

拉坦前列素

維基百科，自由的百科全書
維基百科中的醫學內容僅供參考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。
拉坦前列素
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Xalatan及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697003
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑局部外用藥物 眼藥水
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
藥物代謝酯水解而活化，β-氧化而去活化
藥效起始時間（英語：Onset of action）3–4小時
生物半衰期17分鐘 (血漿)
作用時間≥ 24小時
排泄途徑主要經由腎臟
識別資訊
  • Isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2- [(3R)3-hydroxy-5-phenylpentyl]-cyclopentyl] hept-5-enoate
CAS號130209-82-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.162.178 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C26H40O5
摩爾質量432.60 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C(OC(C)C)CCC/C=C\C[C@H]2[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]2CC[C@@H](O)CCc1ccccc1
  • InChI=1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1 checkY
  • Key:GGXICVAJURFBLW-CEYXHVGTSA-N checkY

拉坦前列素 (INN:latanoprost)，以品牌名稱Xalatan（舒而坦）等於市場上銷售，是一種用於治療眼壓升高的藥物。[5]包括高眼壓症（英語：Ocular hypertension）和開角型青光眼。[5]拉坦前列素以眼藥水形式滴入眼睛（眼部給藥（英語：Ophthalmic drug administration））使用。[5]藥效通常在四小時內開始顯現，可持續長達一天。[5]

施用後常見的副作用有視力模糊、眼睛發紅、搔癢和虹膜顏色變深。[5]拉坦前列素屬於前列腺素類似物（英語：prostaglandin analogue）類藥物。[5]它的作用機制是通過增加眼睛內房水經由葡萄膜鞏膜通道的排出量來降低眼壓。[6]

拉坦前列素於1996年在美國和歐洲聯盟獲准用於醫療用途。[5][3]它已名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[7]市面上有此藥物的通用名藥物（學名藥）販售。[8]在2022年，它是美國開立處方排名第67位的藥物，處方箋的數目超過900萬張。[9][10]市場上也有拉坦前列素與奈他舒地爾（英語：netarsudil）組成的固定劑量複方藥（奈他舒地爾/拉坦前列素（英語：netarsudil/latanoprost）），以及與噻嗎洛爾組成的固定劑量複方藥（拉坦前列素/噻嗎洛爾（英語：latanoprost/timolol））。

醫療用途

[編輯]

在美國，拉坦前列素適用於降低開角型青光眼或高眼壓症患者具有的高眼壓症狀。[2]

開角型青光眼

[編輯]
輝瑞製藥銷售有拉坦前列腺成分的眼藥水。
日語包裝，有拉坦前列素成分的眼藥水。

對於患有高眼壓症（眼壓 ≥21毫米汞柱），包括開角型青光眼的患者，使用拉坦前列素治療1至12個月後，眼壓水平可降低22%至39%。在4項大型（樣本數 =163至267）隨機、雙盲試驗中，拉坦前列素在其中3項試驗中比每日兩次使用0.5%噻嗎洛爾更有效。在這些試驗後進行的1年或2年後續追蹤中，使用拉坦前列素顯示出穩定的長期降眼壓效果，且在長期治療過程中沒有療效減弱的跡象。[11]

根據一項統合分析的結果顯示拉坦前列素在降低眼壓 (IOP) 方面比噻嗎洛爾更有效。然而，它經常引起虹膜色素沉澱。但近期的證據表明這種色素沉澱屬於良性，但仍宜對患者進行仔細的終身評估。[12]

閉鎖型青光眼

[編輯]

對於接受虹膜切開術和/或虹膜切除術後，但眼壓仍高的患者（包括亞裔美國人），在兩項雙盲單藥治療試驗中，拉坦前列素顯著優於噻嗎洛爾（在第12週和第2週時，使用拉坦前列素組的眼壓降低程度分別為8.2和8.8毫米汞柱，而噻嗎洛爾組的降低程度則為5.2和5.7毫米汞柱）。[13]

不良反應

[編輯]

依發生頻率由高至低排列如下：[14][15]

研究顯示在滴完眼藥水後用吸水墊擦拭眼睛，相較於不擦拭掉多餘液體，有可能造成睫毛長度縮短，且眼瞼色素沉澱過度的機率較低。[17]

懷孕

[編輯]

懷孕個體使用拉坦前列素眼藥水，滴入眼睛的部分只有極少量會進入血液，因此一般認為對於胎兒無害。[18]

母乳哺育

[編輯]

一般認為拉坦前列素眼藥水不會進入母乳，也不會對嬰兒造成任何副作用。[18]

交互作用

[編輯]

其交互作用與其他前列腺素類似物相似。矛盾的是，同時使用拉坦前列素和貝美前列素（英語：Bimatoprost）或其他前列腺素，可能會導致眼壓升高。[2]非類固醇抗發炎藥 (NSAIDs) 可能會減弱或增強拉坦前列素的藥效。[14][15]

藥理學

[編輯]

作用機制

[編輯]

拉坦前列素酸與其他前列腺素類似物一樣，是前列腺素F2α的類似物，作用是前列腺F受體（英語：prostaglandin F receptor）的選擇性促效劑。前列腺素會增加鞏膜對房水的滲透性。給予拉坦前列素後，會增強前列腺素的鞏膜活性，增加房水排出，而降低眼壓，[14][15]而降低視神經損傷和視野喪失等併發症的可能性。[2]

藥物動力學

[編輯]

拉坦前列素能經由角膜良好吸收。拉坦前列素是一種酯類前體藥物，吸收後會完全水解為具有生物活性的拉坦前列素酸，而發揮藥效。[2]房水中活性酸的最高濃度在滴藥兩小時後達到，眼壓在3至4小時後開始降低，最高效果在8至12小時後出現，藥效至少持續24小時。當拉坦前列素酸進入血液循環後，會迅速在肝臟中通過脂肪酸β-氧化，代謝為1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲拉坦前列素酸，在血漿中的生物半衰期僅為17分鐘。代謝物主要經由腎臟排泄（經由眼藥水局部給藥的有88%，而經由靜脈注射的有98%）。[14][15]

其活化和去活化途徑與他氟前列素的途徑類似（至少到四去甲代謝物階段）。[15] （參見他氟前列素#藥物動力學）

拉坦前列素代謝流程，從左至右：拉坦前列素、拉坦前列素酸（活性代謝物）、1,2-二去甲拉坦前列素酸、1,2,3,4-四去甲拉坦前列素酸。[15]

化學性質

[編輯]

穩定性

[編輯]

拉坦前列素具有熱不穩定和光不穩定的特性。儲存在50°C環境時的拉坦前列素濃度每8.25天會降低10%。儲存在70°C環境時，濃度每1.32天會降低10%。如陽光中的紫外線，會導致拉坦前列素快速降解。[19]

社會與文化

[編輯]

法律地位

[編輯]

拉坦前列素於1996年在美國和歐洲聯盟獲准用於醫療用途。[5][3]

歐洲藥品管理局人用醫藥產品委員會（英語：Committee for Medicinal Products for Human Use）於2023年9月採納一項正面意見，建議授予藥品商品名為Catiolanze的拉坦前列素上市許可，該藥品適用於降低成人開角型青光眼、高眼壓症患者、四歲以上兒童和青少年高眼壓症和兒童青光眼的眼壓。[3]]藥品申請人為參天製藥。[3]Catiolanze於2023年11月在歐洲聯盟獲准用於醫療用途。[3][4]

品牌名稱

[編輯]

拉坦前列素以許多品牌名稱於市場上銷售，包括舒而坦 (Xalatan)、[2][20]Iyuzeh、[21]Xelpros[22]和Catiolanze。[3]

在美國，舒而坦 (Xalatan) 在輝瑞製藥將其子公司Upjohn分拆後，改由暉致公司（Viatris） 銷售。[23][24][25]

美容用途

[編輯]

拉坦前列素可讓睫毛增長和變粗（如同貝美前列素（英語：bimatoprost），在化妝品產業用作睫毛生長促進劑一樣）。[26]

參考文獻

[編輯]
  1. ^ Latanoprost 50 micrograms/ml eye drops, solution - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2022 -07-01 [2022-07-01]. （原始內容存檔於2022-07-01）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Xalatan- latanoprost solution. DailyMed. 2022-12-27 [2023-03-30]. （原始內容存檔於2023 -03-30）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 Catiolanze EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2023-09-14 [2023-12-11]. （原始內容存檔於2023-12-05）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Catiolanze Product information. Union Register of medicinal products. 16 November 2023 [2023-12-11]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 Latanoprost Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-28）. 
  6. ^ Patel SS, Spencer CM. Latanoprost. A review of its pharmacological properties, clinical efficacy and tolerability in the management of primary open-angle glaucoma and ocular hypertension. Drugs Aging. 1996, 9 (5): 363–378. PMID 8922563. S2CID 25169085. doi:10.2165/00002512-199609050-00007. 
  7. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. hdl:10665/371090 可免費查閱. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 
  8. ^ Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 413. ISBN 9781284057560. 
  9. ^ The Top 300 of 2022. ClinCalc. [2024-08-30]. （原始內容存檔於2024-08-30）. 
  10. ^ Latanoprost Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022. ClinCalc. [2024-08-30]. 
  11. ^ Perry CM, McGavin JK, Culy CR, Ibbotson T. Latanoprost. An Update of its Use in Glaucoma and Ocular Hypertension. Drugs & Aging. 2003, 20 (8): 597–630. PMID 12795627. S2CID 24493058. doi:10.2165/00002512-200320080-00005. 
  12. ^ Zhang WY, Wan Po AL, Dua HS, Azuara-Blanco A. Meta-analysis of randomised controlled trials comparing latanoprost with timolol in the treatment of patients with open angle glaucoma or ocular hypertension. British Journal of Ophthalmology. 2001, 85 (8): 983–990. PMC 1724079 可免費查閱. PMID 11466259. doi:10.1136/bjo.85.8.983. 
  13. ^ Aung T, Wong HT, Yip CC, Leong JY, Chan YH, Chew PT. Comparison of the intraocular pressure-lowering effect of latanoprost and timolol in patients with chronic angle closure glaucoma: a preliminary study. Ophthalmology. June 2000, 107 (6): 1178–1183. PMID 10857840. doi:10.1016/s0161-6420(00)00073-7. 
  14. ^ 14.0 14.1 14.2 14.3 Latanoprost 專業藥物信息.
  15. ^ 15.0 15.1 15.2 15.3 15.4 15.5 Haberfeld H (編). Austria-Codex. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2015 （德語）. 
  16. ^ Amano S, Nakai Y, Ko A, Inoue K, Wakakura M. A case of keratoconus progression associated with the use of topical latanoprost. Japanese Journal of Ophthalmology. 2008, 52 (4): 334–6. PMID 18773275. S2CID 189795938. doi:10.1007/s10384-008-0554-6. 
  17. ^ Xu L, Wang X, Wu M. Topical medication instillation techniques for glaucoma. Cochrane Database Syst Rev. 2017, 2017 (2): CD010520. PMC 5419432 可免費查閱. PMID 28218404. doi:10.1002/14651858.CD010520.pub2. 
  18. ^ 18.0 18.1 Pregnancy, breastfeeding and fertility while using latanoprost. NHS. [2025-05-18]. 
  19. ^ Morgan PV, Proniuk S, Blanchard J, Noecker RJ. Effect of temperature and light on the stability of latanoprost and its clinical relevance. Journal of Glaucoma. 2001, 10 (5): 401–405. PMID 11711838. S2CID 26568064. doi:10.1097/00061198-200110000-00007. 
  20. ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/020597Orig1s000rev.pdf [裸網址]
  21. ^ Drug Approval Package: Iyuzeh. accessdata.fda.gov. 2023-09-20 [2023-12-27]. 
  22. ^ Drug Approval Package: Xelpros. accessdata.fda.gov. 2019-05-28 [2023-12-27]. 
  23. ^ Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan. Pfizer. 2020-11-16 [2024-06-17] –透過Business Wire. 
  24. ^ Xalatan. Pfizer. [2024-06-17]. 
  25. ^ Brands. Viatris. 2020 -11-16 [2024-06-17]. 
  26. ^ Johnstone MA, Albert DM. Prostaglandin-induced hair growth. Survey of Ophthalmology. August 2002, 47 (Suppl 1): S185–S202. PMID 12204716. doi:10.1016/S0039-6257(02)00307-7. 

Template:Prostanoid signaling modulators

取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=拉坦前列素&oldid=87563090」