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異丙托溴銨

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異丙托溴銨
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Atrovent及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618013
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑吸入, 鼻腔給藥
藥物類別Anticholinergic (muscarinic antagonist)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率0–9% in vitro（體外）
藥物代謝肝臟
藥效起始時間（英語：Onset of action）15–30分鐘
生物半衰期2小時
作用時間3–5小時
識別資訊
  • [8-methyl-8-(1-methylethyl)- 8-azoniabicyclo[3.2.1] oct-3-yl] 3-hydroxy-2-phenyl-propanoate
CAS號22254-24-6  checkY
60205-81-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.040.779 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C20H30BrNO3
摩爾質量412.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • CC(C)[N+]1(C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3)C.[Br-]
  • InChI=1S/C20H30NO3.BrH/c1-14(2)21(3)16-9-10-17(21)12-18(11-16)24-20(23)19(13-22)15-7-5-4-6-8-15;/h4-8,14,16-19,22H,9-13H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1/t16-,17+,18+,19?,21?;
  • Key:LHLMOSXCXGLMMN-WDTICOSOSA-M

異丙托溴銨（INN：ipratropium bromide），商品名 Atrovent（中文譯名有定喘樂，或是愛全樂），屬於一種抗膽鹼劑，作為支氣管擴張藥[1]或抑制鼻漏藥物[2][3]。異丙托溴銨可經由不同途徑給藥：吸入器、霧化吸入器或鼻腔噴霧器（英語：nasal spray）（鼻腔給藥），以用於不同的醫療目的。[4][5]

吸入劑可擴張肺部之中型及大型氣道，[1][6]用於治療慢性阻塞性肺疾病（COPD）及氣喘症狀。[1]吸入劑經由吸入器或噴霧器給藥。[1]藥物通常於15至30分鐘內發揮作用，持續3至5小時。[1]

鼻腔噴霧劑可抑制鼻腔腺體分泌大量液體。[7][8]可用於治療因過敏性鼻炎、非過敏性鼻炎（血管運動性鼻炎）[7]及普通感冒所引起之鼻漏（流鼻水）。[9][5]噴霧器透過定量手動泵噴霧使用。使用後一小時內即開始發揮作用。[9]

使用吸入劑之常見副作用有口乾、咳嗽、氣道發炎[1]及呼吸短促。[10]可能出現的嚴重副作用有尿瀦留、氣道痙攣惡化及過敏性休克。[1]個體於懷孕期間使用對於胎兒，及母乳哺育期間使用對於嬰兒似乎無安全性顧慮。[1][11]異丙托溴銨為一種短效毒蕈鹼受體拮抗劑（英語：muscarinic antagonist），[12]導致平滑肌放鬆而發揮作用。[1]

鼻腔噴霧劑之常見副作用有頭痛、鼻腔乾燥、口乾或喉嚨乾燥、鼻腔或喉嚨不適、流鼻血、口中異味、噁心、暈眩或便秘。[9]潛在之嚴重副作用並不常見，然可能有過敏性休克、眼睛疼痛或視力變化，或是尿瀦留。個體於懷孕期間使用，被認為對於胎兒安全，然其可能進入母乳，因此個體於使用前應諮詢醫生。[13]

異丙托溴銨於1966年取得專利，並於1974年獲准用於醫療用途。[14]已納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中，世界衛生組織（WHO）將此藥物列為醫療系統不可或缺的藥物。[15]市場上有異丙托溴銨的通用名藥物流通。[1]此藥物於2022年在美國最常用的處方藥中排名第219，開立的處方箋超過100萬張。[16][17]

醫療用途

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異丙托溴銨作為吸入劑，可用於治療慢性阻塞性肺疾病（COPD）及氣喘惡化。[18]藥物以罐裝形式供應，供吸入，或以單劑量小瓶形式供應，供噴霧用途。[19]

其亦用於治療及預防輕度至中度支氣管氣喘，特別是伴有心血管疾病的，此藥物被證實可產生較少之心血管副作用。[20]

異丙托溴銨與β2腎上腺素受體激動藥合併使用，可增強支氣管擴張效果，例如異丙托溴銨/沙丁胺醇（英語：Ipratropium bromide/salbutamol）複方藥，以商品名Combivent（非氣霧式定量吸入器）和Duoneb（噴霧器）用於治療慢性阻塞性肺病和氣喘，以及與非諾特羅聯合使用（商品名稱Duovent及Berodual N），用於治療氣喘。

異丙托溴銨可作鼻腔噴劑使用，減少流鼻水，然對鼻塞無效。[21]以定量手動泵噴霧方式給藥。[9]

禁忌症

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使用此藥物的主要禁忌症為對阿托品及相關物質之過敏反應。[22][23]

窄角型青光眼、良性前列腺增生症（前列腺肥大）或膀胱出口阻塞（英語：Bladder outlet obstruction）等狀況，不必然為禁忌症，但應納入考量，尤以患者正經由其他途徑接受抗膽鹼藥治療時更需注意。[5]

花生過敏

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於早期，Atrovent品牌吸入器使用氯氟碳化合物（CFC）為推進劑，而推進劑成分中含有大豆卵磷脂。於2008年，所有CFC吸入器皆被逐步淘汰，並由氫氟烷（HFA）作為推進劑的取代。花生過敏曾被列為吸入器之禁忌症，但現已非如此。當使用噴霧器給藥時，花生過敏從未被列為禁忌症。[24]

副作用

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吸入異丙托溴銨，其副作用與其他抗膽鹼藥物相似，但程度極輕微。已有導致口乾及鎮靜的報告。此外，也有造成皮膚潮紅（英語：Flushing (physiology)）、心跳過速、急性隅角閉鎖性青光眼、噁心、心悸及頭痛等副作用。吸入異丙托溴銨不會降低黏膜纖毛清除率（英語：Mucociliary clearance）。[23]少數病患於吸入時，會引起頭痛及喉嚨不適感。[22]

接受噴霧器給藥的患者，有造成尿瀦留之報告，因此應予謹慎，尤其是對患有前列腺肥大的男性。[25]

鼻腔噴霧劑之常見副作用發生率為1%至6%（對照組為0%-3%），包含頭痛、鼻腔乾燥、口乾或喉嚨乾燥、鼻腔或喉嚨不適、鼻出血、口中異味、噁心、暈眩或便秘。[9][26]鼻腔噴霧劑之潛在嚴重副作用極為罕見，可能有過敏性休克、眼睛疼痛或視力改變，或是排尿困難。[8]

應避免此藥物接觸眼睛。[27]

交互作用

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理論上，異丙托溴銨與其他抗膽鹼藥（例如三環抗憂鬱藥、抗帕金森氏症藥物及奎尼丁）的交互作用會增加副作用，但當異丙托溴銨以吸入劑方式給藥時，此交互作用並無顯著的臨床意義。[22][23]

異丙托溴銨鼻腔噴霧劑可能與下列藥物產生交互作用：用於治療憂鬱症、焦慮症或其他精神健康狀況之特定藥物、用於治療帕金森氏症之特定藥物（如苯扎托品（英語：benztropine）及苯海索）、阿托品、用於治療過敏、咳嗽及感冒之特定抗組織胺藥、用於治療膀胱問題之特定藥物（如奧昔布寧及托特羅定（英語：tolterodine））、用於治療胃部問題之特定藥物（如雙環維林及莨菪鹼），以及用於治療暈動病之特定藥物（如東莨菪鹼）。[8]

藥理學

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於化學層面，異丙托溴銨為一季銨化合物，[28]透過以2-溴丙烷處理阿托品而獲得。其於化學結構上，與植物曼陀羅之成分相關，該植物於古印度被用於治療氣喘。[29]

異丙托溴銨藉由減少膽鹼能對支氣管肌肉組織之影響，發揮支氣管擴張作用。其阻斷毒蕈鹼乙酰膽鹼受體，對亞型無特異性，故促進環磷酸鳥苷（cGMP）的降解，導致細胞內cGMP濃度降低。[30]極有可能是cGMP對細胞內鈣之作用減少，導致肺部平滑肌收縮力降低，抑制支氣管收縮及黏液分泌。其為一種非選擇性毒蕈鹼受體拮抗劑，[22]且不會擴散至血液中，故可防止全身性副作用。異丙托溴銨為阿托品之衍生物，[1]異丙托溴銨為季銨化合物，不會穿透血腦屏障而產生中樞神經系統副作用。

急性氣喘發作時，切勿使用異丙托溴銨，[31]應使用如沙丁胺醇的短效急救吸入劑。[32]

參考文獻

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  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Ipratropium Bromide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始內容存檔於2015-12-08）.  引用錯誤：帶有name屬性「AHFS2015」的<ref>標籤用不同內容定義了多次
  2. ^ Pang JC, Vasudev M, Du AT, Nottoli MM, Dang K, Kuan EC. Intranasal Anticholinergics for Treatment of Chronic Rhinitis: Systematic Review and Meta-Analysis. Laryngoscope. 2023;133(4):722-731. doi:10.1002/lary.30306
  3. ^ Hong, Hai-yu; et al. Expert consensus on nasal anticholinergics in the treatment of allergic rhinitis. International Journal of Surgery: Global Health: e00480. doi:10.1097/GH9.0000000000000480. 
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