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异丙托溴铵

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异丙托溴铵
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Atrovent及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618013
核准状况
怀孕分级
给药途径吸入, 鼻腔给药
药物类别Anticholinergic (muscarinic antagonist)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率0–9% in vitro（体外）
药物代谢肝脏
药效起始时间（英语：Onset of action）15–30分钟
生物半衰期2小时
作用时间3–5小时
识别信息
  • [8-methyl-8-(1-methylethyl)- 8-azoniabicyclo[3.2.1] oct-3-yl] 3-hydroxy-2-phenyl-propanoate
CAS号22254-24-6  checkY
60205-81-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.040.779 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H30BrNO3
摩尔质量412.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(C)[N+]1(C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3)C.[Br-]
  • InChI=1S/C20H30NO3.BrH/c1-14(2)21(3)16-9-10-17(21)12-18(11-16)24-20(23)19(13-22)15-7-5-4-6-8-15;/h4-8,14,16-19,22H,9-13H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1/t16-,17+,18+,19?,21?;
  • Key:LHLMOSXCXGLMMN-WDTICOSOSA-M

异丙托溴铵（INN：ipratropium bromide），商品名 Atrovent（中文译名有定喘乐，或是爱全乐），属于一种抗胆碱剂，作为支气管扩张药[1]或抑制鼻漏药物[2][3]。异丙托溴铵可经由不同途径给药：吸入器、雾化吸入器或鼻腔喷雾器（英语：nasal spray）（鼻腔给药），以用于不同的医疗目的。[4][5]

吸入剂可扩张肺部之中型及大型气道，[1][6]用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）及气喘症状。[1]吸入剂经由吸入器或喷雾器给药。[1]药物通常于15至30分钟内发挥作用，持续3至5小时。[1]

鼻腔喷雾剂可抑制鼻腔腺体分泌大量液体。[7][8]可用于治疗因过敏性鼻炎、非过敏性鼻炎（血管运动性鼻炎）[7]及普通感冒所引起之鼻漏（流鼻水）。[9][5]喷雾器透过定量手动泵喷雾使用。使用后一小时内即开始发挥作用。[9]

使用吸入剂之常见副作用有口干、咳嗽、气道发炎[1]及呼吸短促。[10]可能出现的严重副作用有尿潴留、气道痉挛恶化及过敏性休克。[1]个体于怀孕期间使用对于胎儿，及母乳哺育期间使用对于婴儿似乎无安全性顾虑。[1][11]异丙托溴铵为一种短效毒蕈碱受体拮抗剂（英语：muscarinic antagonist），[12]导致平滑肌放松而发挥作用。[1]

鼻腔喷雾剂之常见副作用有头痛、鼻腔干燥、口干或喉咙干燥、鼻腔或喉咙不适、流鼻血、口中异味、恶心、晕眩或便秘。[9]潜在之严重副作用并不常见，然可能有过敏性休克、眼睛疼痛或视力变化，或是尿潴留。个体于怀孕期间使用，被认为对于胎儿安全，然其可能进入母乳，因此个体于使用前应谘询医生。[13]

异丙托溴铵于1966年取得专利，并于1974年获准用于医疗用途。[14]已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中，世界卫生组织（WHO）将此药物列为医疗系统不可或缺的药物。[15]市场上有异丙托溴铵的通用名药物流通。[1]此药物于2022年在美国最常用的处方药中排名第219，开立的处方笺超过100万张。[16][17]

医疗用途

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异丙托溴铵作为吸入剂，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）及气喘恶化。[18]药物以罐装形式供应，供吸入，或以单剂量小瓶形式供应，供喷雾用途。[19]

其亦用于治疗及预防轻度至中度支气管气喘，特别是伴有心血管疾病的，此药物被证实可产生较少之心血管副作用。[20]

异丙托溴铵与β2肾上腺素受体激动药合并使用，可增强支气管扩张效果，例如异丙托溴铵/沙丁胺醇（英语：Ipratropium bromide/salbutamol）复方药，以商品名Combivent（非气雾式定量吸入器）和Duoneb（喷雾器）用于治疗慢性阻塞性肺病和气喘，以及与非诺特罗联合使用（商品名称Duovent及Berodual N），用于治疗气喘。

异丙托溴铵可作鼻腔喷剂使用，减少流鼻水，然对鼻塞无效。[21]以定量手动泵喷雾方式给药。[9]

禁忌症

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使用此药物的主要禁忌症为对阿托品及相关物质之过敏反应。[22][23]

窄角型青光眼、良性前列腺增生症（前列腺肥大）或膀胱出口阻塞（英语：Bladder outlet obstruction）等状况，不必然为禁忌症，但应纳入考量，尤以患者正经由其他途径接受抗胆碱药治疗时更需注意。[5]

花生过敏

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于早期，Atrovent品牌吸入器使用氯氟碳化合物（CFC）为推进剂，而推进剂成分中含有大豆卵磷脂。于2008年，所有CFC吸入器皆被逐步淘汰，并由氢氟烷（HFA）作为推进剂的取代。花生过敏曾被列为吸入器之禁忌症，但现已非如此。当使用喷雾器给药时，花生过敏从未被列为禁忌症。[24]

副作用

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吸入异丙托溴铵，其副作用与其他抗胆碱药物相似，但程度极轻微。已有导致口干及镇静的报告。此外，也有造成皮肤潮红（英语：Flushing (physiology)）、心跳过速、急性隅角闭锁性青光眼、恶心、心悸及头痛等副作用。吸入异丙托溴铵不会降低黏膜纤毛清除率（英语：Mucociliary clearance）。[23]少数病患于吸入时，会引起头痛及喉咙不适感。[22]

接受喷雾器给药的患者，有造成尿潴留之报告，因此应予谨慎，尤其是对患有前列腺肥大的男性。[25]

鼻腔喷雾剂之常见副作用发生率为1%至6%（对照组为0%-3%），包含头痛、鼻腔干燥、口干或喉咙干燥、鼻腔或喉咙不适、鼻出血、口中异味、恶心、晕眩或便秘。[9][26]鼻腔喷雾剂之潜在严重副作用极为罕见，可能有过敏性休克、眼睛疼痛或视力改变，或是排尿困难。[8]

应避免此药物接触眼睛。[27]

交互作用

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理论上，异丙托溴铵与其他抗胆碱药（例如三环抗忧郁药、抗帕金森氏症药物及奎尼丁）的交互作用会增加副作用，但当异丙托溴铵以吸入剂方式给药时，此交互作用并无显著的临床意义。[22][23]

异丙托溴铵鼻腔喷雾剂可能与下列药物产生交互作用：用于治疗忧郁症、焦虑症或其他精神健康状况之特定药物、用于治疗帕金森氏症之特定药物（如苯扎托品（英语：benztropine）及苯海索）、阿托品、用于治疗过敏、咳嗽及感冒之特定抗组织胺药、用于治疗膀胱问题之特定药物（如奥昔布宁及托特罗定（英语：tolterodine））、用于治疗胃部问题之特定药物（如双环维林及莨菪碱），以及用于治疗晕动病之特定药物（如东莨菪碱）。[8]

药理学

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于化学层面，异丙托溴铵为一季铵化合物，[28]透过以2-溴丙烷处理阿托品而获得。其于化学结构上，与植物曼陀罗之成分相关，该植物于古印度被用于治疗气喘。[29]

异丙托溴铵借由减少胆碱能对支气管肌肉组织之影响，发挥支气管扩张作用。其阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体，对亚型无特异性，故促进环磷酸鸟苷（cGMP）的降解，导致细胞内cGMP浓度降低。[30]极有可能是cGMP对细胞内钙之作用减少，导致肺部平滑肌收缩力降低，抑制支气管收缩及黏液分泌。其为一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂，[22]且不会扩散至血液中，故可防止全身性副作用。异丙托溴铵为阿托品之衍生物，[1]异丙托溴铵为季铵化合物，不会穿透血脑屏障而产生中枢神经系统副作用。

急性气喘发作时，切勿使用异丙托溴铵，[31]应使用如沙丁胺醇的短效急救吸入剂。[32]

参考文献

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  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Ipratropium Bromide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.  引用错误：带有name属性“AHFS2015”的<ref>标签用不同内容定义了多次
  2. ^ Pang JC, Vasudev M, Du AT, Nottoli MM, Dang K, Kuan EC. Intranasal Anticholinergics for Treatment of Chronic Rhinitis: Systematic Review and Meta-Analysis. Laryngoscope. 2023;133(4):722-731. doi:10.1002/lary.30306
  3. ^ Hong, Hai-yu; et al. Expert consensus on nasal anticholinergics in the treatment of allergic rhinitis. International Journal of Surgery: Global Health: e00480. doi:10.1097/GH9.0000000000000480. 
  4. ^ Rxlist.com: Search Atrovent
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Rx.com: Ipratropium
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  7. ^ 7.0 7.1 Mayo Clinic: Ipratropium (Nasal Route)
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Cleveland Clinic: Ipratropium Nasal Spray
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 9.4 Rxlist.com: Atrovent Nasal Spray
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  11. ^ Briggs G, Freeman RK, Yaffe SJ. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 763. ISBN 978-1-60831-708-0. 
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  27. ^ Ipratropium nasal - Uses, Side Effects, and More. webMD. [2025-03-27]. 
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