盐皮质激素受体拮抗剂

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醛固酮拮抗劑的键线式.

盐皮质激素受体拮抗剂(mineralocorticoid receptor antagonist，MRA，MCRA）或醛固酮拮抗剂（aldosterone antagonist）是一種利尿劑能竞争性拮抗醛固酮在鹽皮質激素受體的作用。其作用于肾远曲小管和集合管，阻断钠-钾和钠-氢交换，导致水钠排泄增多。代表药物为螺内酯。

盐皮质激素受体拮抗剂常用作輔助治療，配合其它藥物治療慢性心臟衰竭。螺內酯為該類群的第一種藥品，也可用於醛固酮增多症的治療，包括康恩綜合徵（Conn's syndrome）及女性多毛症。

作用機制

醛固酮拮抗劑，正如其名稱所暗示的，指在鹽皮質激素受體的受体拮抗剂。作为醛固酮的竞争性抑制剂，属于为保钾排钠类利尿药，主要作用于腎的腎元之集合管及远曲小管，阻断 Na⁺-K⁺ 与 Na⁺-H⁺ 交换，导致 Na⁺、Cl^- 和水排泄增多，而 K⁺、Mg²⁺ 和 H⁺ 排泄减少，但对于 Ca²⁺ 和 P^3- 的作用不确定。由于仅作用于集合管及远曲小管，对肾小管其它各段无作用，因而利尿作用很弱。

此类拮抗剂主要与其余利尿剂配合使用，用于治疗充血性心臟衰竭的水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，降低水肿及心臟的工作負荷，并且可用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症，以及作为辅助药物治疗高血压，还可以与噻嗪类利尿剂配合使用增强利尿效应和预防低钾血症。

範例

此類群在臨床使用中的藥品包括：

• 螺内酯（spironolactone）（安體舒通/螺旋內酯甾酮/螺甾内酯）
• 依普利酮（eplerenone）在治療目標上比螺内酯更具體
• 坎利酮（canrenone） （坎利酸钾）
• 丙利酮（prorenone）（環丙睾酮丙酸鉀）
• 非奈利酮（finerenone）
• 美克西酮（mexrenone）（孕甲酯丙酸鉀）

參見

• 保鉀利尿劑(Potassium-sparing diuretic)
• 盐皮质激素
• 皮質類固醇
• 抗糖皮質激素(Antiglucocorticoid/抗腎上腺皮質激素)

外部連結

• 醫學主題詞表（MeSH）：Aldosterone+Antagonists