烏帕替尼

烏帕替尼
臨床資料
读音	/juˌpædəˈsaɪtɪnɪb/; ew-PAD-ə-SY-ti-nib
商品名（英语：Drug nomenclature）	烏帕替尼/Rinvoq
其他名稱	ABT-494
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a619051
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Upadacitinib;
懷孕分級	澳: D ; Not recommended;
给药途径	口服给药
藥物類別	JAK抑制劑
ATC碼	L04AF03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 歐：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	52%
药物代谢	肝臟 (CYP3A（英语：CYP3A）主, CYP2D6 輔)
代謝產物	M4, 酰基葡萄糖苷酸（英语：glucuronide）
生物半衰期	9–14 (6–15) 小時
排泄途徑	基本不變，糞便（38%）和尿液（24%）
识别信息
	IUPAC命名法 (3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide; ;
CAS号	1310726-60-3
PubChem CID	58557659;
IUPHAR/BPS	9246;
DrugBank	DB15091 ;
ChemSpider	44210449 ;
UNII	4RA0KN46E0;
KEGG	D10994 ; D11048 ;
ChEMBL	ChEMBL3622821 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID901027919 ;
化学信息
化学式	C17H19F3N6O
摩尔质量	380.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CC[C@@H]1CN(C(=O)NCC(F)(F)F)C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12;
	InChI InChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1 ; Key:WYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-N ;

烏帕替尼（商品名：英語：Rinvoq，台灣：銳虎），類風濕性關節炎、乾癬性關節炎、異位性皮膚炎、溃疡性结肠炎、克隆氏症、僵直性脊椎炎和中轴型脊柱关节炎^[9] ^[10]。因療效與注射類型的蛋白質大分子生物製劑相近，在台灣又通稱為口服小分子標靶藥物^[13]。標靶目標是JAK激酶，它與引发炎的过程有關，藥物能阻断它的作用，進而控制身體的發炎反應^[10]。因此稱為Janus激酶抑制剂^[9] ^[14] ^[10]。

常见副作用包括上呼吸道感染（如感冒、鼻竇炎）、恶心、咳嗽和发烧^[15] ^[16]。

烏帕替尼在2019年獲得欧洲和美国的医疗使用許可^[15] ^[16]。

參考文獻

^ Upadacitinib (Rinvoq) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-09-23 [2020-03-17]. （原始内容存档于2020-03-18）.
^ AusPAR: Upadacitinib. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2021-08-25 [2021-09-04]. （原始内容存档于2021-09-04）.
^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). [2022-11-09]. （原始内容存档于2022-11-09）.
^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2023-02-16 [2023-04-09]. （原始内容存档于2023-03-18）.
^ Rinvoq Product information. Health Canada. 2012-04-25 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-30）.
^ Summary Basis of Decision (SBD) for Rinvoq. Health Canada. 2014-10-23 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-31）.
^ Regulatory Decision Summary for Rinvoq. Drug and Health Products Portal. 2023-07-21 [2024-04-01].
^ Rinvoq 15 mg prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-01 [2020-08-22]. （原始内容存档于2021-08-27）.
^ ^9.0 ^9.1 ^9.2 Rinvoq- upadacitinib tablet, extended release. DailyMed. 2020-03-01 [2020-04-29]. （原始内容存档于2021-08-27）.
^ ^10.0 ^10.1 ^10.2 ^10.3 Rinvoq EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2019-10-16 [2020-04-29]. （原始内容存档于2020-10-20）.
^ ^11.0 ^11.1 Rinvoq: EPAR – Public assessment report (PDF). European Medicines Agency. 2020-03-05 [2020-07-21]. （原始内容存档 (PDF)于2020-07-21）.
^ ^12.0 ^12.1 Mohamed MF, Camp HS, Jiang P, Padley RJ, Asatryan A, Othman AA. Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABT-494, a Novel Selective JAK 1 Inhibitor, in Healthy Volunteers and Participants with Rheumatoid Arthritis. Clinical Pharmacokinetics. December 2016, 55 (12): 1547–1558. PMID 27272171. S2CID 39036534. doi:10.1007/s40262-016-0419-y.
^ 類風濕性關節炎 - 類風濕性關節炎的藥物與治療. 台灣免疫風濕疾病關懷協會. 2017-01-20 （中文（臺灣））.
^ Drug Trials Snapshots: Rinvoq. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-08-16 [2020-03-18]. （原始内容存档于2020-08-05）.
^ ^15.0 ^15.1 Rinvoq. [2021-09-13]. （原始内容存档于2020-10-20）.
^ ^16.0 ^16.1 Upadacitinib Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-09-13]. （原始内容存档于2021-08-22）（英语）.

[Drugs.com_pregnancy-1] Upadacitinib (Rinvoq) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-09-23 [2020-03-17]. （原始内容存档于2020-03-18）.

[2] AusPAR: Upadacitinib. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2021-08-25 [2021-09-04]. （原始内容存档于2021-09-04）.

[3] Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). [2022-11-09]. （原始内容存档于2022-11-09）.

[4] Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2023-02-16 [2023-04-09]. （原始内容存档于2023-03-18）.

[5] Rinvoq Product information. Health Canada. 2012-04-25 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-30）.

[6] Summary Basis of Decision (SBD) for Rinvoq. Health Canada. 2014-10-23 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-31）.

[7] Regulatory Decision Summary for Rinvoq. Drug and Health Products Portal. 2023-07-21 [2024-04-01].

[8] Rinvoq 15 mg prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-01 [2020-08-22]. （原始内容存档于2021-08-27）.

[Rinvoq_FDA_label-9] 9.0 ^9.1 ^9.2 Rinvoq- upadacitinib tablet, extended release. DailyMed. 2020-03-01 [2020-04-29]. （原始内容存档于2021-08-27）.

[Rinvoq_EPAR-10] 10.0 ^10.1 ^10.2 ^10.3 Rinvoq EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2019-10-16 [2020-04-29]. （原始内容存档于2020-10-20）.

[AssessmentReport-11] 11.0 ^11.1 Rinvoq: EPAR – Public assessment report (PDF). European Medicines Agency. 2020-03-05 [2020-07-21]. （原始内容存档 (PDF)于2020-07-21）.

[Eslam-12] 12.0 ^12.1 Mohamed MF, Camp HS, Jiang P, Padley RJ, Asatryan A, Othman AA. Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABT-494, a Novel Selective JAK 1 Inhibitor, in Healthy Volunteers and Participants with Rheumatoid Arthritis. Clinical Pharmacokinetics. December 2016, 55 (12): 1547–1558. PMID 27272171. S2CID 39036534. doi:10.1007/s40262-016-0419-y.

[13] 類風濕性關節炎 - 類風濕性關節炎的藥物與治療. 台灣免疫風濕疾病關懷協會. 2017-01-20 （中文（臺灣））.

[FDA_snapshot-14] Drug Trials Snapshots: Rinvoq. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-08-16 [2020-03-18]. （原始内容存档于2020-08-05）.

[EPAR2021-15] 15.0 ^15.1 Rinvoq. [2021-09-13]. （原始内容存档于2020-10-20）.

[AHFS2021-16] 16.0 ^16.1 Upadacitinib Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-09-13]. （原始内容存档于2021-08-22）（英语）.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[10]

[8]

[9]

[12]

[11]

[13]

[14]

[15]

[16]