普罗布考 臨床資料 其他名稱 2,6-di-tert -butyl-4-({2-[(3,5-di-tert -butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol AHFS /Drugs.com Micromedex详细消费者药物信息 MedlinePlus a611037 ATC碼 识别信息
4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert -butylphenol)
CAS号 23288-49-5 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.041.404 化学信息 化学式 C 31 H 48 O 2 S 2 摩尔质量 516.844 g/mol 3D模型(JSmol )
S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C
InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3
Y Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N
Y
普罗布考 (Probucol),是由美国Marion Merrell Dow公司于1977开发,作为降脂药物上市。上市后在临床试验中发现,普罗布考有卓越的抗动脉硬化作用,并且对血管介入术后保护,防止糖尿病的血管并发症,消除黄色瘤均有出色疗效。
1970年代,由于他汀类药物的问世,使医学界对抗动脉硬化治疗的焦点转向以降脂为目标,尤其是降低LDL,升高HDL;而普罗布考虽然在降低LDL方面表现不错,但同时降低HDL的问题使公众质疑,而对于这个问题Marion Merrell Dow也未能给予解答。
1996年,Marion Merrell Dow公司被德国制药巨擎Hoechst并购,成立为Hoechst Marion Rousell公司,简称HMR。经过HMR管理层讨论,鉴于他汀类药物的兴起,而普罗布考又有太多的未知,专利也已经到期,继续研究已经没有商业价值,从而决定向美国FDA提出主动退市,理由是无法解释普罗布考的降脂机制和利润太低,1995年普罗布考年销售额不足3000万美元,无法支撑企业在这个产品的运营成本。
参考文献 [ 编辑 ]