苯福林
外觀
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臨床資料 | |
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讀音 | /ˌfɛnəlˈɛfriːn, fiː-, -ɪn/ |
商品名 | Neo-synephrine, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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給藥途徑 | By mouth, in the nose, on the eye, intravenous, intramuscular |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 38% through GI tract |
血漿蛋白結合率 | 95% |
藥物代謝 | 肝臟 (oxidative deamination) |
藥效起始時間 | Very rapid (IV); within 20 min (by mouth)[2] |
生物半衰期 | 2.1–3.4 h |
作用時間 | Up to 20 min (IV); 4 hrs (by mouth)[2] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 59-42-7 ![]() 61-76-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.386 |
化學資訊 | |
化學式 | C9H13NO2 |
摩爾質量 | 167.21 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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苯福林(英語:phenylephrine,也稱作4-去氧腎上腺素或譯作苯腎上腺素)是一種用作藥品的N-甲基苯乙胺衍生物。可以作為鼻腔減充血劑,以鼻腔噴霧劑或口服片劑的形式治療單純性鼻塞;可以[3]用於散瞳,在低血壓情況下通過靜脈注射提高血壓,以及以栓劑形式緩解痔瘡。[2][4]它也可以經皮給藥。[2][3]
口服或注射時的常見副作用包括噁心、嘔吐、頭痛和焦慮。[2]用於痔瘡治療時通常耐受性良好。[2]嚴重的副作用可能包括心跳過緩、腸繫膜缺血、胸痛、腎功能衰竭和注射部位壞死。[2][4]目前尚不清楚在妊娠和母乳哺育期間使用是否安全。[2]苯福林是一種選擇性α1腎上腺素受體激動劑,對β-腎上腺素受體的激動作用極小或無,也不會誘導去甲腎上腺素釋放。[3][5][6]它會導致動脈和靜脈血管收縮。[2]
苯福林於1933年獲得專利[7],並於1938年開始醫用。[8]它現已作為通用名藥物供應。[4][9][10]與偽麻黃鹼不同,苯福林的濫用情況非常罕見。[11]其口服作為鼻腔減充血劑的有效性飽受質疑。[2][12][13]2023年,美國食品藥品監督管理局(FDA)專家組得出結論,認為該藥物口服後作為鼻腔減充血劑無效,效果不優於安慰劑。[14]2024年11月,FDA提議將口服苯腎上腺素從可用於暫時緩解鼻塞的非處方(OTC)藥品的活性成分中移除。[15]
參考文獻
[編輯]- ^ Phenylephrine (DB00388). DrugBank. [4 April 2015]. (原始內容存檔於2015-04-16).
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 Phenylephrine Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. 2 March 2022 [9 May 2022].
However, efficacy of oral phenylephrine for this use [as a decongestant] has been questioned.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Richards E, Lopez MJ, Maani CV. Phenylephrine. StatPearls. Treasure Island, Florida: StatPearls Publishing. 2023 [2023-04-27]. PMID 30521222.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Joint Formulary Committee. BNF 76 : September 2018 - March 2019. London: British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 2018: 188–189. ISBN 9780857113382. OCLC 1021215075.
- ^ 引用錯誤:沒有為名為
Eccles2007
的參考文獻提供內容 - ^ 引用錯誤:沒有為名為
ODonnell1995
的參考文獻提供內容 - ^ 美國專利第1,932,347號, application 1928, expired 1950
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 541. ISBN 9783527607495.
- ^ Competitive Generic Therapy Approvals. U.S. 美國食品藥品監督管理局 (FDA). 29 June 2023 [29 June 2023]. (原始內容存檔於29 June 2023).
- ^ First Generic Drug Approvals 2023. U.S. 美國食品藥品監督管理局 (FDA). 30 May 2023 [30 June 2023]. (原始內容存檔於30 June 2023).
- ^ Max Strength Decongestant Tablets (PDF). www.mhra.gov.uk: 10. [10 January 2019]. (原始內容 (PDF)存檔於19 August 2019).
- ^ Hatton RC, Hendeles L. Why Is Oral Phenylephrine on the Market After Compelling Evidence of Its Ineffectiveness as a Decongestant?. Ann Pharmacother. March 2022, 56 (11): 1275–1278. PMID 35337187. S2CID 247712448. doi:10.1177/10600280221081526.
- ^ Lowe D. The Uselessness of Phenylephrine. Science (blog). March 2022.
- ^ 引用錯誤:沒有為名為
christensen23
的參考文獻提供內容 - ^ FDA Proposes Ending Use of Oral Phenylephrine as OTC Monograph Nasal Decongestant Active Ingredient After Extensive Review. U.S. 美國食品藥品監督管理局 (FDA) (新聞稿). 7 November 2024 [10 November 2024].
外部連結
[編輯]- Phenylephrine. U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal. [2022-12-19]. (原始內容存檔於2022-05-29).