氟他胺
外观
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临床资料 | |
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商品名 | Eulexin, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697045 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | >90%[1] |
血浆蛋白结合率 | 氟他胺:94–96%[1] 羟基氟他胺:92–94%[1] |
药物代谢 | 肝(CYP1A2)[7][2] |
代谢产物 | 羟基氟他胺[2][3] |
生物半衰期 | 氟他胺:5–6小时[2][4] 羟基氟他胺:8–10小时[1][2][5][6] |
排泄途径 | 小便[1] 大便(4.2%)[1] |
识别信息 | |
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CAS号 | 13311-84-7 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.033.024 |
化学信息 | |
化学式 | C11H11F3N2O3 |
摩尔质量 | 276.22 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 111.5至112.5 °C(232.7至234.5 °F) |
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氟他胺(英语:Flutamide),是一种口服非类固醇类抗雄性激素药品,主要用于治疗前列腺癌。氟他胺也可以用于治疗女性体内雄性激素有过高的疾病,特别是有多囊卵巢综合征(PCOS)的女性。氟他胺的商品名为Eulexin,由先灵葆雅药厂生产。
因新一代药物比卡鲁胺副作用较少,氟他胺已经被这类药物取代。
适应症
[编辑]前列腺癌
[编辑]氟他胺会与睾酮和其活性代谢产物双氢睾酮(DHT)竞争雄性激素受体,从而抑制肿瘤的生长。
性别肯定激素治疗
[编辑]氟他胺可以用于跨性别女性的性别肯定激素治疗(GAHT)。但是,因为用于摄护腺癌有肝毒性的相关报告,并不推荐作为首选用药。其他替代药物包括醋酸环丙孕酮或者螺内酯等。
副作用
[编辑]除了上述有提到的作用外,氟他胺还可能引起男性女乳症,而它莫西芬可一定程度缓解此不良反应。此外,氟他胺可能轻微的肝损伤,但在往往停止使用药物之后就会恢复。因为副作用较多,氟他胺已经逐渐被比卡鲁胺等药物取代。
药物动力学
[编辑]吸收之后,氟他胺会被很快的经由α-羟基化而变成活性代谢物——羟氟他胺。它会被代谢为多种形式而经尿液排泄。最常见的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。
药物作用时间较短,所以常见的剂量是三次/天。
化学分类
[编辑]跟它所竞争的荷尔蒙不同,氟他胺并非类固醇,而是去有取代基的苯胺,所以它被称为非类固醇。
参考资料
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Flutamide Capsules USP. [2022-06-08]. (原始内容存档于2020-08-12).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Bruce A. Chabner; Dan L. Longo. Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. 8 November 2010: 679– [2022-06-08]. ISBN 978-1-60547-431-1. (原始内容存档于2021-09-14).
- ^ Diamanti-Kandarakis E. Current aspects of antiandrogen therapy in women. Curr. Pharm. Des. September 1999, 5 (9): 707–23 [2022-06-08]. PMID 10495361. (原始内容存档于2020-02-27).
- ^ James Leonard Gulley. Prostate Cancer. Demos Medical Publishing. 2011: 81– [2022-06-08]. ISBN 978-1-935281-91-7. (原始内容存档于2021-09-14).
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 24 January 2012: 1373– [2022-06-08]. ISBN 978-1-60913-345-0. (原始内容存档于2021-09-14).
- ^ Louis J Denis; Keith Griffiths; Amir V Kaisary; Gerald P Murphy. Textbook of Prostate Cancer: Pathology, Diagnosis and Treatment: Pathology, Diagnosis and Treatment. CRC Press. 1 March 1999: 279–280 [2022-06-08]. ISBN 978-1-85317-422-3. (原始内容存档于2020-07-27).
- ^ Richard A. Lehne. Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. 2013: 1297– [2022-06-08]. ISBN 978-1-4377-3582-6. (原始内容存档于2020-07-27).