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瑪巴洛沙韋

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瑪巴洛沙韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Xofluza
其他名稱BXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618062
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氫二苯並[b,e]-11-噻呯基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氫-1H-[1,4]噁嗪[3,4-c]吡啶[2,1-f] [1,2,4]-7-三嗪基}氧基)甲基甲酸甲酯
CAS號1985606-14-1
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化學資訊
化學式C27H23F2N3O7S
摩爾質量571.55 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC
  • InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1
  • Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N

瑪巴洛沙韋[7][8]（baloxavir marboxil，BXM[9]）商品名速福達（Xofluza）[10]、紓伏效[11]，是一種用於治療甲型流感和乙型流感的抗病毒藥物[4]。可將流感症狀的持續時間縮短大約一天，但很容易篩選出耐藥突變體病毒使其失效[12]。

瑪巴洛沙韋為前體藥物，以人體內代謝時的中間產物巴洛沙韋[13]（baloxavir acid, BXA[14]）作為酶抑制劑（帽依賴性核酸內切酶抑制劑），靶向作用於流感病毒的5′端帽依賴性核糖核酸內切酶並抑制其活性[15]。因此，其作用機制不同於奧司他韋等神經氨酸酶抑制劑和扎那米韋（英語：zanamivir）[16]。該藥半衰期較長，全程只需一次服用[17]。

瑪巴洛沙韋最常見的副作用包括腹瀉、支氣管炎、噁心、鼻竇炎和頭痛[18]。

歷史

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瑪巴洛沙韋由日本鹽野義製藥公司研發，此後瑞士羅氏製藥公司與其達成合作，雙方共同負責瑪巴洛沙韋的研發和商業推廣[19]，同時羅氏還負責在除日本與台灣外的世界範圍內進行銷售[20]。同年，日本和美國批准該藥物的臨床使用[21][22][23]並作為口服單劑[4]。

2021年4月27日，中國國家藥品監督管理局獲批了該藥物的臨床使用，用於治療12周歲及以上急性無併發症的流感患者，包括存在流感併發症高風險的患者[24]。同年12月，該藥物被列入中國醫保乙類藥物[19]。

2022年10月11日，石藥集團歐意藥業仿製藥瑪巴洛沙韋片在中國獲批上市，同月18日，羅氏製藥發布聲明指控其涉嫌侵犯專利，已提起專利連結訴訟[25]。同時，據《中華人民共和國專利法》第七十五條第五款規定，用於申請上市審批而製造仿製藥的不視為侵犯專利權。同年12月16日，羅氏製藥刪除該則聲明[17]。2023年3月，中國批准該藥物的適齡人群擴齡至5歲及以上患者[17]。

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 Xofluza Australian prescription medicine decision summary. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-03-02 [2020-08-16]. （原始內容存檔於2020-03-13）. 
  2. ^ Xofluza Product information. Health Canada. 2012-04-25 [2022-05-29]. （原始內容存檔於2022-08-12）. 
  3. ^ Summary Basis of Decision (SBD) for Xofluza. Health Canada. 2014-10-23 [2022-05-29]. （原始內容存檔於2022-05-31）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-28 [2020-01-09]. （原始內容存檔於2020-10-28）. 
  5. ^ Xofluza EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-11-09 [2021-01-25]. （原始內容存檔於2021-01-30）.  Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  6. ^ Xofluza Product information. Union Register of medicinal products. [2023-03-03]. （原始內容存檔於2023-03-05）. 
  7. ^ 黃光亮,何文娟,趙曉娟,等.新型Cap依賴性內切酶抑制劑瑪巴洛沙韋治療流感的臨床研究進展[J].中國新藥與臨床雜誌, 2022, 41(11):5.
  8. ^ 崔文鈺,徐勇勝.瑪巴洛沙韋抗兒童流感病毒感染的藥理及臨床研究進展[J].藥物評價研究, 2023, 46(12):2683-2688.
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  11. ^ Xofluza. 台灣塩野義製藥股份有限公司. 
  12. ^ Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza: Mechanism of Action & Side Effects. Huateng Pharma. [2020-05-29]. （原始內容存檔於2021-02-24）. 
  13. ^ 王曉君,韓立.巴洛沙韋在臨床上的應用[J].中國臨床藥理學雜誌, 2019, 35(16):3.DOI:CNKI:SUN:GLYZ.0.2019-16-026.
  14. ^ Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, Hashimoto T, Ishida K, Kushima Y, Hattori K, Kawai M, Yoshida R, Kobayashi M, Yoshinaga T, Sato A, Okamatsu M, Sakoda Y, Kida H, Shishido T, Naito A. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res. 2018 Dec;160:109-117. doi: 10.1016/j.antiviral.2018.10.008. Epub 2018 Oct 11. PMID 30316915.
  15. ^ Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, et al. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res. December 2018, 160: 109–117. PMID 30316915. doi:10.1016/j.antiviral.2018.10.008 可免費查閱. 
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  18. ^ FDA Expands Approval of Influenza Treatment to Post-Exposure Prevention (新聞稿). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2020-11-23 [2020-11-23]. （原始內容存檔於2020-11-23）.  公有領域 本文含有此來源中屬於公有領域的內容。
  19. ^ 19.0 19.1 藥通社. 超级抗流感药：玛巴洛沙韦申报/上市情况一览！. 藥融雲. [2023-12-17]. 
  20. ^ Xofluza (baloxavir marboxil). Roche. [2023-12-17]. （原始內容存檔於2023-05-28） （英語）. 
  21. ^ FDA approves new drug to treat influenza (新聞稿). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2018-10-24 [2019-10-23]. （原始內容存檔於2019-10-24）.  公有領域 本文含有此來源中屬於公有領域的內容。
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  23. ^ FDA Approval Package for 210854Orig1s001 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-10-16 [2020-09-30]. （原始內容存檔 (PDF)於2021-04-09）.  公有領域 本文含有此來源中屬於公有領域的內容。
  24. ^ 藥融圈. 抗流感新药——玛巴洛沙韦，“重拳出击”，症状改善效果显著！. 藥融雲. [2023-12-17]. （原始內容存檔於2023-05-10）. 
  25. ^ 罗氏就抗流感新药专利起诉石药集团欧意药业. 21經濟網. 2022-10-19 [2023-12-17]. （原始內容存檔於2023-02-03）. 

外部連結

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