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碘海醇

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碘海醇
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureIodaque、Hexopaque、Oraltag及其他
其他名称5-[N-(2,3-Dihydroxypropyl)acetamido]-2,4,6-triiodo-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)isophthalamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
核准状况
给药途径鞘内, 血管, 口服给药, 体腔内, 直肠给药英语Rectal administration
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率
药物代谢
生物半衰期不定
排泄途径脏, 以制剂原形
识别信息
  • 1-N,3-N-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-[N-(2,3-dihydroxypropyl)acetamido]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
CAS号66108-95-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.060.130 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H26I3N3O9
摩尔质量821.14 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点174至180 °C(345至356 °F)
  • O=C(N(c1c(I)c(c(I)c(c1I)C(=O)NCC(O)CO)C(=O)NCC(O)CO)CC(O)CO)C
  • InChI=1S/C19H26I3N3O9/c1-8(29)25(4-11(32)7-28)17-15(21)12(18(33)23-2-9(30)5-26)14(20)13(16(17)22)19(34)24-3-10(31)6-27/h9-11,26-28,30-32H,2-7H2,1H3,(H,23,33)(H,24,34) checkY
  • Key:NTHXOOBQLCIOLC-UHFFFAOYSA-N checkY

碘海醇[3]INN:iohexol)又称碘苯六醇[4]商品名有 Iodaque、Ominipaque 等,是一种非离子型水溶性X光影像造影剂[5]。应用范围包含对人体动脉静脉脑室气脑造影术英语Pneumoencephalography)、泌尿系统关节造影,以及在电脑断层扫描(CT扫描)期间使用[5]

碘海醇的给药途径有鞘内静脉注射口服给药, 体腔内, 直肠给药英语Rectal administration[6]

使用后的副作用有呕吐、皮肤潮红、头痛、搔脏问题及低血压[5]较不常见的副作用有过敏反应癫痫发作[5]聚维酮碘贝类过敏的个体,其副作用风险与有其他过敏反应的个体相当。[7]个体于怀孕后期使用,可能导致出生后的婴儿出现甲状腺功能低下[8]碘海醇为一种碘化非离子放射性造影剂,[5]其属于低渗透浓度英语Osmotic concentration制剂家族。[9]

碘海醇于1985年获准用于医疗用途。[10]已包含于世界卫生组织基本药物标准清单之中。[11][6]

化学

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碘海醇之渗透浓度范围介于322毫渗透压/公斤(mOsm/kg)(约为血浆之1.1倍)至844毫渗透压/公斤(近乎血液之3倍)。[12]虽然碘海醇的渗透压变化幅度较大,仍被视为一种低渗透压造影剂。它较早期之造影剂,例如二胺碘造影剂的渗透压高出一倍以上(而可能更会导致患者在使用后出现更多不适反应,如疼痛、血管损伤等)。[13]

碘海醇化学式为 C19H26I3N3O9,是具有吸湿性的白色粉末,可溶于水,在医学上可用作造影剂[14]。它可以5-硝基-1,3-苯二甲酸二甲酯为原料,经多步反应制得[15]

不良反应

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静脉注射此造影剂后最常见之副作用有:注射部位疼痛(3%)、视力模糊(2%)、恶心(2%)、心律不整(2%)、味觉倒错(1%)、低血压(0.7%)以及呕吐(0.7%)。[16]

社会与文化

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商品名称

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市面上流通的除Iodaque的商业品牌外,另有Omnipaque等品牌。[17]其亦以密度梯度介质(作用为根据颗粒的密度差异,将混合物中的不同成分利用离心作用分离),以Accudenz、Histodenz及Nycodenz的商品名称于市面流通。[18][19]

市售配方

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市售的碘海醇有多种浓度可供选择,范围自每毫升140[16]至350[20]毫克之碘。[16]碘海醇可透过鞘内、血管内、口服、直肠给药、关节内或体腔内等途径给药。[16]

参考文献

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  1. ^ Product monograph brand safety updates. Health Canada. February 2024 [2024-03-24]. 
  2. ^ Regulatory Decision Summary for Omnipaque. Drug and Health Products Portal. 2023-12-29 [2024-04-02]. 
  3. ^ 李晓迪; 戈吉祥. 医生案头药物速查手册. 清华大学出版社有限公司. 2004: 1022. ISBN 9787302084204. 
  4. ^ 碘苯六醇. 乐词网. 国家教育研究院 (中文(台湾)). 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 317–8. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053可免费查阅. 
  6. ^ 6.0 6.1 Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 171. ISBN 9781284057560. 
  7. ^ ACR Manual on Contrast Media v10.3. 2017 (PDF). American College of Radiology. 2017: 6 [2018-01-01]. ISBN 9781559030120. (原始内容存档 (PDF)于2018-01-01). 
  8. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 761. ISBN 9781608317080. (原始内容存档于2017-01-01) (英语). 
  9. ^ Sutton D, Young JW. A Short Textbook of Clinical Imaging. Springer Science & Business Media. 2012: 235. ISBN 9781447117551. (原始内容存档于2017-01-01) (英语). 
  10. ^ Broe ME, Porter GA, Bennett WM, Verpooten GA. Clinical Nephrotoxins: Renal Injury from Drugs and Chemicals. Springer Science & Business Media. 2013: 325. ISBN 9789401590884. (原始内容存档于201-01-017) (英语). 
  11. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  12. ^ GE Healthcare. Omnipaque (Iohexol) injection. Product label. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. May 2006 [2007-03-28]. 
  13. ^ Amersham Health. Hypaque (Diatrizoate Meglumine and Diatrizoate Sodium) injection, solution. Product label. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. April 2006 [2007-03-29]. (原始内容存档于2011-05-23). 
  14. ^ 66108-95-0页面存档备份,存于互联网档案馆). ChemicalBook. [2021-11-25].
  15. ^ 罗世能, 谢敏浩, 奚月芬, 张满达, 孟虹, 刘娅灵, 黄荷云, . 非离子型X-CT造影剂碘海醇的合成. 中国医药工业杂志, 1995 (10): 433-435.
  16. ^ 16.0 16.1 16.2 16.3 Highlights of prescribing information for Omnipaque (PDF). US Food and Drug Administration. [2022-12-13]. (原始内容 (PDF)存档于2022-07-11). 
  17. ^ Omnipaque (PDF). Ireland: Health Products Regulatory Authority. January 2018 [2020-07-31]. 
  18. ^ HistoDenz (PDF). Product information sheet. Sigma-Aldrich. [2015-11-19]. D2158. (原始内容 (PDF)存档于2015-11-20). 
  19. ^ Nycodenz®: A universal density gradient medium (PDF). Axis-Shield Density Gradient Media. [2015-11-19]. (原始内容 (PDF)存档于2015-02-26). 
  20. ^ Haberfeld H (编). Austria-Codex. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2020. Omnipaque 350 mg J/ml Infusionsflasche (German).