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托鲁地文拉法辛

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托鲁地文拉法辛
臨床資料
商品名英语Drug nomenclature若欣林(Ruoxinlin)
其他名稱LY03005; LPM570065; 4-Methylbenzoate desvenlafaxine; Ansofaxine
给药途径口服
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • 4-[2-(Dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl 4-methylbenzoate
CAS号916918-84-8盐酸盐 checkY
916918-80-4
PubChem CID
ChemSpider
UNII
化学信息
化学式C24H31NO3
摩尔质量381.52 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Cc1ccc(cc1)C(=O)Oc2ccc(cc2)C(CN(C)C)C3(CCCCC3)O
  • InChI=1S/C24H31NO3/c1-18-7-9-20(10-8-18)23(26)28-21-13-11-19(12-14-21)22(17-25(2)3)24(27)15-5-4-6-16-24/h7-14,22,27H,4-6,15-17H2,1-3H3
  • Key:QKYBZJLEMOZFFU-UHFFFAOYSA-N

托鲁地文拉法辛(英語:Toludesvenlafaxine),旧名安舒法辛(英語:Ansofaxine),商品名若欣林,是一种抗抑郁药,在中国大陆被批准用于治疗重度抑郁症[1]。该药物在美国等其他国家也正在开发中[1]。它是一种由绿叶制药集团开发的血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(SNDRI)[1][2][3][4]

托鲁地文拉法辛被描述为地文拉法辛前药[2]。不同文献给出了不同的作用效力数值。同样在大鼠体外实验中,一些文献认为托鲁地文拉法辛对血清素去甲肾上腺素多巴胺再摄取的IC50值分别为723nM 、763nM 和491nM[2],而另一些文献认为IC50值分别为31.4±0.4nM 、586.7±83.6nM 和733.2±10.3nM[5]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Toludesvenlafaxine extended release - Luye Pharma. AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. [2025-03-11]. (原始内容存档于2024-06-03). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Zhang R, Li X, Shi Y, Shao Y, Sun K, Wang A, et al. The effects of LPM570065, a novel triple reuptake inhibitor, on extracellular serotonin, dopamine and norepinephrine levels in rats. PLOS ONE. 2014, 9 (3): e91775. Bibcode:2014PLoSO...991775Z. PMC 3948889可免费查阅. PMID 24614602. doi:10.1371/journal.pone.0091775可免费查阅. 
  3. ^ Dale E, Bang-Andersen B, Sánchez C. Emerging mechanisms and treatments for depression beyond SSRIs and SNRIs. Biochemical Pharmacology. May 2015, 95 (2): 81–97. PMID 25813654. doi:10.1016/j.bcp.2015.03.011可免费查阅. 
  4. ^ Completion of Phase 1 Clinical Studies of Ansofaxine Hydrochloride Extended Release Tablets (LY03005) in the U.S.
  5. ^ Haibo Zhu, Wenyan Wang, Chunjie Sha, Wei Guo, Chunmei Li, Fengjuan Zhao, Hongbo Wang, Wanglin Jiang, Jingwei Tian. Pharmacological Characterization of Toludesvenlafaxine as a Triple Reuptake Inhibitor. Front Pharmacol. 2021-09-14 [2025-03-11]. PMID 34594228. doi:10.3389/fphar.2021.741794. (原始内容存档于2025-04-28). 

參見

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外部連結

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