五氟利多

五氟利多
臨床資料
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
给药途径	口服,; 长效针剂,; 肌肉注射液
ATC碼	N05AG03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）;
识别信息
	IUPAC命名法 1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-4-ol; ;
CAS号	26864-56-2
PubChem CID	33630;
IUPHAR/BPS	6639;
DrugBank	DB01037 ;
ChemSpider	31017 ;
UNII	25TLU22Q8H;
KEGG	D02630 ;
ChEMBL	ChEMBL47050 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5049021 ;
ECHA InfoCard	100.043.689
化学信息
化学式	C28H27ClF5NO
摩尔质量	523.97 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES FC(F)(F)c1c(Cl)ccc(c1)C4(O)CCN(CCCC(c2ccc(F)cc2)c3ccc(F)cc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C28H27ClF5NO/c29-26-12-7-21(18-25(26)28(32,33)34)27(36)13-16-35(17-14-27)15-1-2-24(19-3-8-22(30)9-4-19)20-5-10-23(31)11-6-20/h3-12,18,24,36H,1-2,13-17H2 ; Key:MDLAAYDRRZXJIF-UHFFFAOYSA-N ;

五氟利多 （英語：Penfluridol）是一种强效的典型抗精神病药^[1]，属于 吩噻嗪类 (英語：Phenothiazine) 药物 。该药于 1968 年由杨森制药公司发现。五氟利多的消除半衰期极长，单次口服后药效可持续数天。就产生类似效果所需剂量而言，其抗精神病效力与氟哌啶醇和匹莫齐特相似。它只有轻微的镇静作用，但经常引起锥体外系反应，如静坐不能、运动障碍和假帕金森病。五氟利多用于慢性精神分裂症和类似精神病的抗精神病治疗，但与大多数典型抗精神病药一样，它正逐渐被非典型抗精神病药所取代。由于其作用极长，通常每周仅口服一次 (每 7 天一次)。每周一次的剂量通常为 10-60 毫克。

药理机制

五氟利多的主要作用机制是阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺D₂受体，从而减少多巴胺活性，缓解精神分裂症的阳性症状 (如幻觉、妄想、思维紊乱等)。

副作用

由于其较强的多巴胺受体阻断作用，五氟利多易引起锥体外系反应，例如：

此外，五氟利多还可能引起：

镇静作用
抗胆碱能副作用
体重增加
心脏QT间期延长

禁忌症

对吩噻嗪类药物过敏者
中枢神经系统抑制状态 (如昏迷、重度中枢抑制)
严重的肝功能、肾功能或心血管疾病患者

参考文献

^ van Praag HM, Schut T, Dols L, van Schilfgaarden R. Controlled trial of penfluridol in acute psychosis. British Medical Journal. December 1971, 4 (5789): 710–713. PMC 1799991 . PMID 4943034. doi:10.1136/bmj.4.5789.710.

[pmid4943034-1] van Praag HM, Schut T, Dols L, van Schilfgaarden R. Controlled trial of penfluridol in acute psychosis. British Medical Journal. December 1971, 4 (5789): 710–713. PMC 1799991 . PMID 4943034. doi:10.1136/bmj.4.5789.710.

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