利尼伐尼
外观
![]() | |
臨床資料 | |
---|---|
ATC碼 |
|
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 796967-16-3 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.206.772 |
化学信息 | |
化学式 | C17H15FN5O |
摩尔质量 | 324.34 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
利尼伐尼(英語:Linifanib,研发代号:ABT-869)是一种结构新颖、强效的受體酪氨酸激酶(RTK)、血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生長因子(PDGF)抑制剂,对人内皮细胞、血小板衍生生长因子受体β(PDGFR-β)、激酶插入域受体(KDR)和集落刺激因子1受体(CSF-1R)的IC50分别为0.2,2,4和7nM。它对不相关的RTK、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性较低(IC50>1μM)。口服的利尼伐尼在机制导向的VEGF诱发的子宫水肿(ED-50=0.5mg/kg)和角膜血管新生(>50%抑制,15 mg/kg)的体内实验小鼠模型中显示有效[1][2]。
该物质已被用作化学品混合液的一部分,以将衰老的人类细胞变回年轻细胞(以转录组年龄衡量),而不将它们完全变成未分化的诱导性多能干细胞[3]。
参考来源
[编辑]- ^ Albert DH, Tapang P, Magoc TJ, Pease LJ, Reuter DR, Wei RQ, Li J, Guo J, Bousquet PF, Ghoreishi-Haack NS, Wang B, Bukofzer GT, Wang YC, Stavropoulos JA, Hartandi K, Niquette AL, Soni N, Johnson EF, McCall JO, Bouska JJ, Luo Y, Donawho CK, Dai Y, Marcotte PA, Glaser KB, Michaelides MR, Davidsen SK. Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor. Molecular Cancer Therapeutics. 2006-04, 5 (4): 995–1006. PMID 16648571. doi:10.1158/1535-7163.MCT-05-0410.
- ^ Guo J, Marcotte PA, McCall JO, Dai Y, Pease LJ, Michaelides MR, Davidsen SK, Glaser KB. Inhibition of phosphorylation of the colony-stimulating factor-1 receptor (c-Fms) tyrosine kinase in transfected cells by ABT-869 and other tyrosine kinase inhibitors. Molecular Cancer Therapeutics. 2006-04, 5 (4): 1007–1013. PMID 16648572. doi:10.1158/1535-7163.MCT-05-0359
.
- ^ Yang JH, Petty CA, Dixon-McDougall T, Lopez MV, Tyshkovskiy A, Maybury-Lewis S, Tian X, Ibrahim N, Chen Z, Griffin PT, Arnold M, Li J, Martinez OA, Behn A, Rogers-Hammond R, Angeli S, Gladyshev VN, Sinclair DA. Chemically induced reprogramming to reverse cellular aging. Aging. 2023-07, 15 (13): 5966–5989. PMC 10373966
. PMID 37437248. doi:10.18632/aging.204896.
![]() | 这是一篇與药学相關的小作品。您可以通过编辑或修订扩充其内容。 |