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沙库巴曲缬沙坦

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沙库巴曲缬沙坦
Sacubitril/valsartan
组成
沙庫巴曲腦啡肽酶抑制剂
纈沙坦血管紧张素II受体拮抗剂
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）诺欣妥, Entresto, Azmarda, Neparvis, others
其他名稱LCZ696
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa615039
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
CAS号936623-90-4
PubChem CID
UNII
KEGG
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C96H120N12Na6O21
摩尔质量1,916.02 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[N-]3)C(C(C)C)C(=O)[O-].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[N-]3)C(C(C)C)C(=O)[O-].CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
  • InChI=1S/2C24H29N5O3.2C24H29NO5.6Na.5H2O/c2*1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23;2*1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20(12-10-18)19-7-5-4-6-8-19;;;;;;;;;;;/h2*6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H2,25,26,27,28,31,32);2*4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28);;;;;;;5*1H2/q;;;;6*+1;;;;;/p-6/t2*22-;2*17-,21+;;;;;;;;;;;/m0011.........../s1
  • Key:ZASXKEGREHRXDL-CAWNUZPDSA-H

沙库巴曲缬沙坦（商品名：Entresto，诺欣妥；药品名：沙库巴曲缬沙坦钠）是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲（INN：Sacubitril）和血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦组成的复方制剂[9][10]，由诺华原研，可排钠、利尿、舒张血管、降血压和保护心脏，显著降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险[11]。

该药物是全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNi）[9]。用于治疗射血分数下降的心臟衰竭的口服複方藥[12]，可用它替代其它血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂藥物[12]。

该药物的常见副作用包括低血壓、咳嗽、肾脏问题和高鉀血症[10]。其他副作用包括可能發生血管性水肿[10]。孕期使用可能對婴儿有害[10]。

历史

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沙库巴曲缬沙坦由诺华原研，于2015年取得在美国和欧洲的醫療使用許可[13][10]，2016年取得在澳大利亚的醫療使用許可[14]。该药物在中国大陆以外地区的商品名为Entresto，2017年，其获批进入中国大陆市场，商品名为诺欣妥，适应症为替代普利类、沙坦类药物用于心衰患者的治疗[15]。2021年该药物在中国大陆获批治疗高血压的适应症[16]。《中国高血压防治指南（2024年修订版）》将该药物作为降压药的一线用药被单独归类编入指南[9]。

2023年，江苏华瀚医药科技有限公司生产的沙库巴曲缬沙坦钠片（商标名：悦欣妥）在中国大陆获批上市，该公司获得了诺华方面的专利完整授权，与原研药物具有相同的晶型结构，可以在原研专利保护期内提前合法上市[17]。

沙库巴曲缬沙坦在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好，已得到包括美国心脏协会、欧洲心脏病学会（英语：European Society of Cardiology）及中华医学会心血管病学分会在内的多个国际机构推荐使用[18]。

参考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 Entresto 24/26 tablets, Entresto 49/51 tablets, Entresto 97/103 tablets (sacubitril/valsartan) Product Information. Therapeutic Goods Administration (TGA). Novartis. [2020-09-21]. （原始内容存档于2020-11-11）. 
  2. ^ Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2016. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-06-21 [2023-04-10]. （原始内容存档于2023-04-10）. 
  3. ^ AusPAR for sacubitril / valsartan salt complex (PDF) (报告). Therapeutic Goods Administration（英语：Therapeutic Goods Administration） (TGA). September 2016 [2025-01-30]. （原始内容存档 (PDF)于2021-08-29）. 
  4. ^ Health Canada New Drug Authorizations: 2015 Highlights. Health Canada. 2016-05-04 [2024-04-07]. （原始内容存档于2020-02-20）. 
  5. ^ Entresto 24 mg/26 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). [2020-09-21]. （原始内容存档于2021-01-24）. 
  6. ^ Entresto- sacubitril and valsartan tablet, film coated. DailyMed. 2020-06-14 [2020-09-21]. （原始内容存档于2020-04-19）. 
  7. ^ Entresto EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-09-21]. （原始内容存档于2021-02-27）. 
  8. ^ Neparvis EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-09-23]. （原始内容存档于2020-12-28）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 西药房. 2024版防治指南新增一类常用降压药-沙库巴曲缬沙坦. 微信公众平台. 2024-09-11 [2025-03-12] –通过杭州市中医院药学部. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 10.3 10.4 Sacubitril and Valsartan Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-10-09]. （原始内容存档于2020-01-04） （英语）. 
  11. ^ 上海交通大学附属第六人民医院沈辉娟、李星霞. 诺欣妥用药须知. 上海市卫生健康委员会. 2021-10-09 [2025-03-13] –通过上海药讯微信公众号. 
  12. ^ 12.0 12.1 BNF 80. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2020 - March 2021: 207. ISBN 978-0-85711-369-6. 
  13. ^ Entresto EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-09-21]. （原始内容存档于2021-02-27）. 
  14. ^ Entresto 24/26 tablets, Entresto 49/51 tablets, Entresto 97/103 tablets (sacubitril/valsartan) Product Information. Therapeutic Goods Administration (TGA). Novartis. [2020-09-21]. （原始内容存档于2020-11-11）. 
  15. ^ 大品种“诺欣妥”的仿制药来了！2家同时获批. 中国药促会. 2023-08-25 [2025-03-13]. 
  16. ^ 诺欣妥®获批高血压适应症 突破10年来高血压无新药困境. 诺华集团中文官方网站. 2021-06-03 [2025-03-12] （中文（简体））. 
  17. ^ 华瀚医药悦欣妥® 沙库巴曲缬沙坦钠片获批上市 惠及心衰高血压患者. 中国网健康. 2023-11-07 [2025-03-13]. 
  18. ^ 华瀚医药悦欣妥®获批上市. 南京生物医药谷. 2023-10-31 [2025-03-13]. 


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